L002|321695-57-2|-陌孚医药/Medlife

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L002

目录号: PC10199 纯度: ≥98%

CAS No. :321695-57-2

商品编号	规格	价格	会员价
PC10199-5mg	5mg	¥1533.00	请登录
PC10199-10mg	10mg	¥2318.00	请登录
PC10199-25mg	25mg	¥5368.00	请登录
PC10199-50mg	50mg	¥9970.00	请登录

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中文名称

L002

中文别名

2,6-二甲基-2,5-环己二烯-1,4-二酮 4-[O-[(4-甲氧基苯基)磺酰基]肟]

英文名称

L002

英文别名

L002;4-[O-[(4-Methoxyphenyl)sulfonyl]oxime]-2,6-dimethyl-2,5-cyclohexadiene-1,4-dione;NSC764414

Cas No.

321695-57-2

分子式

C₁₅H₁₅NO₅S

分子量

321.35

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

L002 is a potent, cell permeable, reversible and specific acetyltransferase p300 (KAT3B) inhibitor with an IC₅₀ of 1.98 μM. L002 binds the acetyl-CoA pocket and competitively inhibits the FATp300 catalytic domain, blocks histone acetylation and p53 acetylation, and inhibits STAT3 activation. L002 has the potential for hypertension‐induced cardiac hypertrophy and fibrogenesis treatment.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 1.98 uM (KAT3B); 35 μM (PCAF); 34 μM (GCN5) ;STAT3; p53

体外研究(In Vitro)

L002 also has weak inhibitory effects against PCAF and GCN5 (IC₅₀s =35 and 34 μM, respectively) and is specific for p300 over a panel of additional acetyltransferases, deacetylases, and methyltransferases.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

L002 (intraperitoneal injection; 20 μg/gm body weight; every 3rd day; 2 weeks) reverses hypertension‐induced cardiac hypertrophy and fibrosis by treatment of mice after inducing hypertension for two weeks significantly.It also reduces the levels of perivascular and interstitial collagen in the myocardium compared to non-treated hypertensive mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Wild‐type C57BL/6 male mice planted with osmotic minipumps ( Angiotensin II 1500 ng/kg/min) for 4 weeks
Dosage:	20 μg/gm body weight; every 3rd day; 2 weeks
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Reversed hypertension-induced cardiac fibrosis in mice.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Rai R, et al. A novel acetyltransferase p300 inhibitor ameliorates hypertension-associated cardio-renal fibrosis. Epigenetics. 2017;12(11):1004-1013. [Information]

[2]. Sun XJ, et al. The Role of Histone Acetyltransferases in Normal and Malignant Hematopoiesis. Front Oncol. 2015 May 26;5:108. [Information]

[3]. Rai R, et al. Acetyltransferase p300 inhibitor reverses hypertension-induced cardiac fibrosis.J Cell Mol Med. 2019 Apr;23(4):3026-3031. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 62.5 mg/mL (194.49 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1119 mL	15.5594 mL	31.1187 mL
5 mM	0.6224 mL	3.1119 mL	6.2237 mL
10 mM	0.3112 mL	1.5559 mL	3.1119 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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