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7ACC1
MCT抑制剂 ,7ACC1(DEAC; Coumarin D 1421; D 1421)能选择性干扰肿瘤微环境乳酸通量,能抑制表达MCT1和MCT4肿瘤细胞的乳酸涌入,但对乳酸流出无影响。
目录号: PC11964 纯度: ≥98%
CAS No. :50995-74-9
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC11964-100mg 100mg ¥774.20 请登录
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中文名称
7ACC1
中文别名
7-二乙基氨基-2-氧-2H-苯并吡喃-3-羧基酸;7-(二乙胺基)香豆素-3-羧酸;7-(二乙基氨基)香豆素-3-羧酸;7-(二乙氨基)香豆素-3-甲酸;7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic Acid 7-(二乙基氨基)香豆素-3-羧酸;7-(二乙氨基)香豆素-3-羧酸;8-氯-4-氧代-4氢-喹嗪-3-甲酸乙酯;7-二乙基氨基香豆素-3-羧酸
英文名称
7ACC1
英文别名
7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid;7-Diethylamino-2-Oxo-Chromene-3-Carboxylic Acid;7-Diethylamino-2-Oxo-3-Chromenecarboxylic Acid;7-Diethylamino-2-Keto-Chromene-3-Carboxylic Acid;2H-1-Benzopyran-3-carboxylicacid, 7-(diethylamino)-2-oxo-;7-(DIETHYLAMINO)-2-OXO-2H-CHROMENE-3-CARBOXYLIC ACID;7-(diethylamino)-2-oxochromene-3-carboxylic acid;7-Diethylaminocoumarin-3-carboxylic acid;7ACC 1;7ACC-1;Coumarin D 1421;D 1421;DEAC;7-Diethylamino-2-oxochromene-3-carboxylic acid;7ACC1;7-Diethylamino-2-oxo-2H-chromene-3-carboxylic acid;2H-1-Benzopyran-3-carboxylic acid, 7-(diethylamino)-2-oxo-;7-Deacca;SMR000035614;7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylicAcid;regid857943;Maybridge1_006819;ChemDiv2_007849;Oprea1_775235;MLS000042762;HMS5
Cas No.
50995-74-9
分子式
C14NO4H15
分子量
261.27
包装储存

Sealed and stored at 4℃

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

生物活性

7ACC1(DEAC; Coumarin D 1421; D 1421) selectively interfere with lactate fluxes in the lactate-rich tumor microenvironment; inhibits lactate influx but not efflux in tumor cells expressing MCT1 and MCT4 transporters. IC50 value: 0.86 uM(Lactate uptake inhibition) [1] Target: MCT inhibitor; lactate transport inhibitor Contrary to the reference MCT1 inhibitor AR-C155858, 7ACC unexpectedly inhibited lactate influx but not efflux in tumor cells expressing MCT1 and MCT4 transporters. 7ACC delayed the growth of cervix SiHa tumors, colorectal HCT116 tumors, and orthoptopic MCF-7 breast tumors. MCT target engagement was confirmed by the lack of activity of 7ACC on bladder UM-UC-3 carcinoma that does not express functional MCT. 7ACC also inhibited SiHa tumor relapse after treatment with cisplatin. Finally, we found that contrary to AR-C155858, 7ACC did not prevent the cell entry of the substrate-mimetic drug 3-bromopyruvate (3BP) through MCT1, and contributed to the inhibition of tumor relapse after 3BP treatment.

性状

Solid

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Sealed and stored at 4℃

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 33.33 mg/mL (127.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8275 mL 19.1373 mL 38.2746 mL
5 mM 0.7655 mL 3.8275 mL 7.6549 mL
10 mM 0.3827 mL 1.9137 mL 3.8275 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (9.57 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (9.57 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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