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胍基丙酸(Ompenaclid,RGX-202) (Synonyms: 胍基丙酸; RGX-202; 3-Guanidinopropionic acid)
目录号: PC15527 纯度: ≥98%
Ompenaclid (RGX-202) 是一种具有口服活性的 SLC6A8 转运蛋白抑制剂。Ompenaclid 在体外和体内均强烈抑制肌酸输入,降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平,并诱导肿瘤凋亡 (apoptosis)。Ompenaclid 可用于肿瘤和杜氏肌营养不良症的研究。
CAS No. :353-09-3
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中文名称
胍基丙酸(Ompenaclid,RGX-202)
中文别名
胍基丙酸;3-胍基丙酸;beta-丙酸胍;胍基丙酸(3-胍基丙酸)
英文名称
3-Guanidinopropionic acid
英文别名
3-Guanidinopropanoic acid;3-guanidinopropionic acid;beta-guanidinopropionic acid;Guanidinopropionic Acid;​3-Guanidinopropionic Acid​;3-(diaminomethylideneamino)propanoic acid;GUANIDINOPROPIONIC ACID(P);3-carbamimidamidopropanoic acid;3-guanidinepropionic acid;3-Guanidinopropanoate;A-alanine;n-carbamimidoyl-;β-Guanidinopropionic acid;Guanidine propionate;beta-GPA;N-(Aminoiminomethyl)-beta-alanine;Beta-Guanadinopropionate;3-Guanidino-propionic acid;UL1984YRKA;KMXXSJLYVJEBHI-UHFFFAOYSA-N;b-Guanidinopropionate;PNU 10483;guanidinepropionic acid;Guanidinoprop
Cas No.
353-09-3
分子式
C4H9N3O2
分子量
131.13
包装储存
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
生物活性
Ompenaclid (RGX-202) is an oral small-molecule SLC6A8 transporter inhibitor. Ompenaclid robustly inhibits creatine import in vitro and in vivo, reduces intracellular phosphocreatine and ATP levels, and induces tumor apoptosis. Ompenaclid can be used for the research of cancer and duchenne muscular dystrophy[1][2].
Ompenaclid (RGX-202) 是一种口服小分子 SLC6A8 转运蛋白抑制剂。Ompenaclid 在体外和体内有效抑制肌酸输入,降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平,并诱导肿瘤细胞凋亡。Ompenaclid可用于癌症和杜氏肌营养不良症的研究[1][2]
性状
白色到灰白色固体粉末
IC50 & Target[1][2]
Human Endogenous Metabolite
人类内源性代谢物
体外研究(In Vitro)
Ompenaclid (RGX-202; 10 μM; 96 h)减少细胞生长,并显示出磷酸肌酸几乎完全耗竭 (>99%),细胞肌酸减少超过 79% 以及与对照细胞相比,在缺氧条件下细胞内 ATP 水平显著降低 (46%)[1]。
体内研究(In Vivo)
Animal Model:动物模型:UN-KPC-961 pancreatic tumor-bearing B6129SF1/J mice[1]
UN-KPC-961胰腺荷瘤B6129SF1/J小鼠[1]
Dosage:剂量:800 mg/kg800 毫克/千克
Result:结果:Suppressed tumoral d3-creatine import by 50% at 800 mg/kg.
在 800 mg/kg 时,将肿瘤 d3-肌酸输入抑制 50%。
运输条件
Shipping with blue ice
储存方式
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
结构分类
天然产物 疾病研究领域 内源性代谢物 其他类 癌症 标准品 天然产物标准品 其他类 Cancer癌症 肿瘤靶向治疗 肿瘤代谢与转移 Apoptosis Metabolic
Enzyme/Protease
细胞磷萎缩代谢酶/蛋白酶
Apoptosis Endogenous Metabolite
细胞蠹内源性代谢物 Apoptosis Endogenous Metabolite
来源
内源性代谢物
参考文献

[1]. Kurth I, et al. Therapeutic targeting of SLC6A8 creatine transporter suppresses colon cancer progression and modulates human creatine levels. Sci Adv. 2021 Oct 8;7(41):eabi7511.  </br>
[2]. Creisméas A, et, al. TRPC1 and TRPC3 involvement in DMD physiopathology and as potential targets for treatment in complement to rAAV-microdystrophin. 2021 Oct 1;13.
 

溶解度数据
DMSO: Slightly soluble
H2O: 50 mg/mL (381.3 mM), Sonication is recommended.
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