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CCF642

目录号: PC16985 纯度: ≥98%

CCF642是一个新的PDI抑制的化合物，有抗骨髓瘤的作用，IC50值是2.9 umol/L.

CAS No. :346640-08-2

商品编号	规格	价格	会员价
PC16985-2mg	2mg	¥764.00	请登录
PC16985-5mg	5mg	¥1375.00	请登录
PC16985-10mg	10mg	¥1911.00	请登录
PC16985-25mg	25mg	¥3822.00	请登录
PC16985-50mg	50mg	¥6879.00	请登录
PC16985-100mg	100mg	¥9937.00	请登录
PC16985-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1145.00	请登录

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中文名称

CCF642

中文别名

3-(4-甲氧基苯基)-5-[(5-硝基-2-噻吩基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮;CCF642

英文名称

CCF642

英文别名

CCF642;CCF-642;3-(4-Methoxyphenyl)-5-((5-nitrothiophen-2-yl)methylene)-2-thioxothiazolidin-4-one

Cas No.

346640-08-2

分子式

C₁₅H₁₀N₂O₄S₃

分子量

378.45

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

CCF642 is a potent protein disulfide isomerases (PDI) inhibitor with an IC₅₀ of 2.9 μM. CCF642 causes acute endoplasmic reticulum (ER) stress in multiple myeloma cells accompanied by apoptosis-inducing calcium release. CCF642 has broad anti-multiple myeloma activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 2.9 μM (PDI)

体外研究(In Vitro)

CCF642 (3 μM; 0.5-6 hours) increases PERK dimerization by phosphorylation and IRE1-α oligomerization within 30 minutes in KMS-12-PE confirming accumulation of misfolded ER proteins.
CCF642, a bone marrow-sparing compound, exhibits a submicromolar IC₅₀ in 10 of 10 multiple myeloma cell lines (MM1.S, MM1.R, KMS-12-PE, KMS-12-BM, NCI-H929, U266, RPMI 8226, JJN-3, HRMM.09-luc, 5TGM1-luc).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MM1.S cells
Concentration:	3 μM
Incubation Time:	0.5, 1, 2, 4, 6 hours
Result:	Increased PERK dimerization by phosphorylation and IRE1-α oligomerization within 30 minutes in KMS-12-PE confirming accumulation of misfolded ER proteins.

体内研究(In Vivo)

CCF642 (10 mg/kg; i.p.; three times a week; for 24 days) significantly prolongs life of 5TGM1-luc-bearing mice and suppresses 5TGM1-luc growth as determined by life imaging.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/KaLwRij mice of 6 to 8 weeks of age with 5TGM1-luc
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	i.p.; three times a week; for 24 days
Result:	Significantly prolonged life of 5TGM1-luc–bearing mice and suppressed 5TGM1-luc growth as determined by life imaging.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Vatolin S et al. Novel Protein Disulfide Isomerase Inhibitor with Anticancer Activity in Multiple Myeloma. Cancer Res. 2016 Jun 1;76(11):3340-50. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (79.27 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6424 mL	13.2118 mL	26.4236 mL
5 mM	0.5285 mL	2.6424 mL	5.2847 mL
10 mM	0.2642 mL	1.3212 mL	2.6424 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 0.62 mg/mL (1.64 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.62 mg/mL (1.64 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

CCF642

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