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Src I1

(Synonyms: Src Kinase Inhibitor 1; Src-l1)

目录号: PC16161 纯度: ≥98%

竞争性双位点（ATP和肽结合）Src激酶抑制剂,Src Inhibitor 1是高效选择性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂，对Src和Lck的IC50值分别为44 nM和88 nM。

CAS No. :179248-59-0

商品编号	规格	价格	会员价
PC16161-2mg	2mg	¥388.00	请登录
PC16161-5mg	5mg	¥573.00	请登录
PC16161-10mg	10mg	¥783.00	请登录
PC16161-25mg	25mg	¥1825.00	请登录
PC16161-50mg	50mg	¥2945.00	请登录
PC16161-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥879.00	请登录

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中文名称

Src I1

中文别名

3-羟甲基-4-甲氧基-苯甲醛;6,7-二甲氧基-N-(4-苯氧基苯基)-;7-二甲氧基-N-(4-苯氧基苯基)- 氨基喹唑啉

英文名称

Src I1

英文别名

6,7-Dimethoxy-N-(4-phenoxyphenyl)-4-quinazolinamine;6,7-Dimethoxy-N-(4-phenoxyphenyl)-;Src Inhibitor-1;6,7-dimethoxy-N-(4-phenoxyphenyl)quinazolin-4-amine;Src I1;Src Kinase Inhibitor I;Src Kinase Inhikitor;Src Kinase Inhibitor 1;Src-l1;4-(4′-Phenoxyanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline;SKI-1;Edr;HHAT;HB-1;Mar2;MART2;Src Inhibitor 1;Src I 1;4-Quinazolinamine, 6,7-dimethoxy-N-(4-phenoxyphenyl)-;4-(4'-PHENOXYANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE;4-(4′-Phenoxyanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline;Src-I1;Bionet1_003516;Oprea1_231056;GTPL6042;HMS578L18

Cas No.

179248-59-0

分子式

C₂₂H₁₉N₃O₃

分子量

373.40

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

竞争性双位点（ATP和肽结合）Src激酶抑制剂,Src Inhibitor 1是高效选择性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂，对Src和Lck的IC50值分别为44 nM和88 nM。

生物活性

Src Inhibitor 1 is a potent, ATP-competitive and selective dual site Src tyrosine kinase inhibitor with IC₅₀ values of 44 nM for Src and 88nM for Lck.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 44 nM (Src), 88 nM (Lck)

体外研究(In Vitro)

Src-I1 is competitive with both ATP and peptide binding sites of the kinase. The IC₅₀ values are 44 and 88 nM for Src and Lck, respectively. Src-I1, is found to be a potent inhibitor of Src (IC₅₀=0.18 μM), but also inhibited other Src family members, such as Lck, Csk and Yes with similar potency to Src, and RIP2 (IC₅₀=0.026 μM) with even greater potency. In addition, it inhibited CHK2 with similar potency to Src, and Aurora B with slightly lower potency.

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运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Tian G, et al. Structural determinants for potent, selective dual site inhibition of human pp60c-src by 4-anilinoquinazolines. Biochemistry. 2001 Jun 19;40(24):7084-91. [Information]

[2]. Bain J, et al. The selectivity of protein kinase inhibitors: a further update. Biochem J. 2007 Dec 15;408(3):297-315. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 9.09 mg/mL (24.34 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6781 mL	13.3905 mL	26.7809 mL
5 mM	0.5356 mL	2.6781 mL	5.3562 mL
10 mM	0.2678 mL	1.3390 mL	2.6781 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.91 mg/mL (2.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.91 mg/mL (2.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.91 mg/mL (2.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.91 mg/mL (2.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Tian G, et al. Structural determinants for potent, selective dual site inhibition of human pp60c-src by 4-anilinoquinazolines. Biochemistry. 2001 Jun 19;40(24):7084-91. [Information]

[2]. Bain J, et al. The selectivity of protein kinase inhibitors: a further update. Biochem J. 2007 Dec 15;408(3):297-315. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Src I1

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