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NKH 477
腺苷酸环化酶激活剂,NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 是一种新型水溶性毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。 NKH477 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。 NKH477 在体内具有改变的细胞因子谱而发挥抗增殖作用,抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
目录号: PC15185 纯度: ≥98%
CAS No. :138605-00-2
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC15185-1mg 1mg ¥1470.00 请登录
PC15185-5mg 5mg ¥2352.00 请登录
PC15185-10mg 10mg ¥3528.00 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
NKH 477
英文名称
NKH 477
英文别名
b-Alanine, N,N-dimethyl-,(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-(acetyloxy)-3-ethenyldodecahydro-10,10b-dihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-1H-naphtho[2,1-b]pyran-6-ylester, hydrochloride (1:1);b-Alanine, N,N-dimethyl-,(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-(acetyloxy)-3-ethenyldodecahydro-1...;b-Alanine, N,N-dimethyl-,(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-(acetyloxy)-3-ethenyldodecahydro-10,10b-dihydroxy-3,4a,7,7,10a-pe;NKH 477;NKH 477,N,N-Dimethyl-(3R,4aR,5S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-(acetyloxy)-3-ethenyldodecahydro-10,10b-dihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-1H-naphtho[2,1-b]pyran-6-ylesterβ-alaninehydrochloride;NKH477 (hydrochloride);6-[3-(dimethylamino)propionyl]-forskolin,Colforsin dapropate hydrochloride,N,N-dimethyl;Adehl;colforsin daropate hydrochloride;colforsindapropatehydrochloride;MKH 477;6-[3-(dimethylamino)propionyl]-forskolin;Colforsin dapropate hydrochloride;N,N-dimethyl-, (3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-(acetyloxy)-3-ethenyldodecahydro-10,10b-dihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-1H-naphtho[2,1-b]pyran-6-yl ester b-Alanine hydrochloride;NKH477
Cas No.
138605-00-2
分子式
C27H43NO8.HCl
分子量
546.09
包装储存

-20°C, stored under nitrogen, away from moisture

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

生物活性

NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) directly activates the catalytic unit of adenylate cyclase and increases intracellular cAMP. NKH477 is a forskolin derivative that improves cardiac failure mainly through its beneficial effects on diastolic cardiac function. NKH477 exerts an antiproliferative effect in vivo with an altered cytokine profile to inhibit the acute rejection of rat orthotopic lung allografts.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Adenylate Cyclase

体内研究(In Vivo)

NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) (orally; 1-3 mg/kg/day; days 3 and 5) prolonged lung allograft survival in a dose dependent manner.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Specific-pathogen-free inbred male Lewis rats (LEW) weighing 250 to 280 g
Dosage: 1, 2 or 3 mg/kg/day
Administration: Orally; daily; Days 3 and 5
Result: Prolonged lung allograft survival in a dose dependent manner.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen, away from moisture

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 125 mg/mL (228.90 mM; Need ultrasonic)

H2O : 20 mg/mL (36.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8312 mL 9.1560 mL 18.3120 mL
5 mM 0.3662 mL 1.8312 mL 3.6624 mL
10 mM 0.1831 mL 0.9156 mL 1.8312 mL
*

建议根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备溶液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2