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CI994 (Tacedinaline)

(Synonyms: N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549)

目录号: PC10292 纯度: ≥98%

CI-994 (Tacedinaline)是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组HDAC 1, 2 and 3的 IC50 值分别为0.9, 0.9, 1.2 μM.

CAS No. :112522-64-2

商品编号	规格	价格	会员价
PC10292-10mg	10mg	¥509.00	请登录
PC10292-50mg	50mg	¥1528.00	请登录
PC10292-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥700.00	请登录

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中文名称

CI994 (Tacedinaline)

中文别名

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺;4-乙酰胺基-N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺;4-Acetamido-N-(2-aminophenyl)benzamide 4-乙酰胺基-N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺;4-乙酰氨基-N-(2’-氨基苯基)-苯甲酰胺;4-乙酰氨基-N-(2''-氨基苯基)-苯甲酰胺;N-(2-硝基苯基)-4-乙酰氨基苯甲酰胺(泰克地那林中间体);他地那兰;乙酰地那林;他地那兰 112522-64-2

英文名称

CI994 (Tacedinaline)

英文别名

4-Acetamido-N-(2-aminophenyl)benzamide;Tacedinaline;CI-994;CI994 (Tacedinaline);4-ACETYLAMINO-N-(2'-AMINOPHENYL)BENZAMIDE;CI 994;CI-994 (Acetyldinaline,Goe 5549,Gö 5549,PD 123654,Tacedinaline);Acetyldinaline;Goe 5549;N-acetyldinaline;PD 123654;Tacedinalina;4-Acetylamino-N-(2′-aminophenyl)benzamide;CI-994 (Acetyldinaline,PD123654);Cl-994(Tacedinalin,N-Acetyldinalin);CI994, >=99%;Tacedinaline [USAN:INN];CI994;Tacedinalina [INN-Spanish];4-(Acetylamino)-N-(2-aminophenyl)benzamide;C.I. 994;UMF554N5FG;C15H15N3O2;Benzamide, 4-(acetylamino)-N-(2-aminophenyl)-;Tacedinaline (USAN/INN);4-acetamido-n-(2-aminophenyl)benza;ci994-tacedinaline;MLS006010120;GTPL8367;ZIN

Cas No.

112522-64-2

分子式

C₁₅H₁₅N₃O₂

分子量

269.30

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Tacedinaline (N-acetyldinaline) is an inhibitor of the histone deacetylase (HDAC) with IC₅₀s of 0.9, 0.9, 1.2 μM for recombinant HDAC 1, 2 and 3 respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

HD1

0.9 μM (IC₅₀)

HD2

0.9 μM (IC₅₀)

HD3

1.2 μM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

Tacedinaline (N-acetyldinaline) is a novel oral compound with a wide spectrum of antitumor activity in preclinical models. The mechanism of action may involve inhibition of histone deacetylation and cell cycle arrest. Tacedinaline (N-acetyldinaline) is combined with antineoplastic agents commonly used in non-small cell lung cancer cell line management, a marked synergism of action (R=1.8, R=1.5) is observed between Tacedinaline (N-acetyldinaline) (40 μM) and gemcitabine (0.01 μM) at 48 and 72 h of treatment. Tacedinaline (N-acetyldinaline) inhibits mitogen-stimulated blood lymphocyte proliferation with an IC₅₀ value of 3 μM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Tacedinaline (CI-994) has activity against 8/8 solid tumors tested: pancreatic ductal adenocarcinoma #02 (4.7); pancreatic adenocarcinoma #03 (3.0; 1/6 cures); colon adenocarcinoma #38 (1.6); colon adenocarcinoma #51/A (1.1); mammary adenocarcinoma #25 (1.7); mammary adenocarcinoma #17/ADR (0.5); Dunning osteogenic sarcoma (4.0); and the human prostate carcinoma LNCaP (1.2). CI-994 is the acetylated metabolite of dinaline and has the same spectrum of activity in vivo as dinaline. It also behaves similarly in schedule comparison/toxicity trials. Tacedinaline (CI-994) can effect lymphoid tissue in rats within 1 day of a single oral dose, that effects are generally reversible within 7 days.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Moradei OM, et al. Novel aminophenyl benzamide-type histone deacetylase inhibitors with enhanced potency and selectivity. J Med Chem. 2007 Nov 15;50(23):5543-6. [Information]

[2]. Loprevite M, etal. 体外研究 study of CI-994, a histone deacetylase inhibitor, in non-small cell lung cancer cell lines. Oncol Res. 2005;15(1):39-48. [Information]

[3]. LoRusso PM, et al. Preclinical antitumor activity of CI-994. Invest New Drugs. 1996;14(4):349-56. [Information]

[4]. Graziano MJ, et al. Immunotoxicity of the anticancer drug CI-994 in rats: effects on lymphoid tissue. Arch Toxicol. 1999 Apr-May;73(3):168-74. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (185.67 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7133 mL	18.5667 mL	37.1333 mL
5 mM	0.7427 mL	3.7133 mL	7.4267 mL
10 mM	0.3713 mL	1.8567 mL	3.7133 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

CI994 (Tacedinaline)

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