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DASA-58

目录号: PC12611 纯度: ≥98%

丙酮酸激酶M2（PKM2）的选择性，DASA-58是有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂，其中AC90 和AC50分别为680 nM，38 nM。

CAS No. :1203494-49-8

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC12611-5mg	5mg	¥863.00	请登录
PC12611-25mg	25mg	¥2765.00	请登录

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中文名称

DASA-58

中文别名

3-[[4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-6-基)磺酰基]六氢-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]磺酰基]苯胺

英文名称

DASA-58

英文别名

DASA-58

Cas No.

1203494-49-8

分子式

C₁₉H₂₃N₃O₆S₂

分子量

453.53

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

1203494-49-8，DASA-58，Medlife，上海现货。

Medlife，致力于提供高品质、高性价比小分子化合物的产品。

Medlife小分子化合物大量库存，提供超过2万种的抑制剂、激动剂、拮抗剂等产品，是药物及疾病研究的重要原料供应商。

丙酮酸激酶M2（PKM2）的选择性，DASA-58是有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂，其中AC90 和AC50分别为680 nM，38 nM。

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生物活性

DASA-58 is a potential pyruvate kinase isozyme (PKM2) allosteric activator. DASA-58 can be used for the research of metabolism and kinds of cancer.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

DASA-58 (15 μM; 2 h) potentiates the antitumor effects of other metabolic stressors.
DASA-58 (15 μM; 24 h, 72 h) enhances pyruvate kinase activity in breast cancer cells without a clear effect on proliferation.
DASA-58 (30 μM, 60 μM; 0-72 h) enhances extracellular acidification and lactate levels in BCa cell lines and induce extracellular acidification levels in prostate cancer cell lines.
DASA-58 (15 μM, 30 μM; 0-72 h) affects respiration levels in BCa cells without an indication of mitochondrial damage.
DASA-58 (15 μM; 0-72 h) not rescues TXNIP levels in any combintion and mitochondrial inhibitors enhance PKM2 effects on activating AMPK signaling (T172 phosphorylation of AMPK) .
DASA-58 (15 μM; 0-72 h) leads to depletion in TXNIP levels independent of AMPK and ER signaling, and not through enhanced proteasomal degradation but rather depleted upstream glycolytic intermediates.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Five breast cancer cell lines (BCa cells) (MDA MB 231, MDA MB 468, HCC 1443, T47-D, MCF7, LnCap, PC3, and DU145)
Concentration:	15 μM
Incubation Time:	2 h
Result:	Could be exploited by other metabolic stressors.

Western Blot Analysis

Cell Line:	BCa cells
Concentration:	15 μM
Incubation Time:	24 h, 72 h
Result:	Showed comparable PKM2 protein levels in five breast cancer cell lines, except HCC1443 cells and MDA MB 468 that showed the highest and lowest PKM2 protein levels, respectively. Not changed PKM2 levels in five breast cancer cell lines but seemingly reduced TXNIP levels in cells expressing detectable TXNIP levels.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Fadi Almouhanna, et al. Pharmacological activation of pyruvate kinase M2 reprograms glycolysis leading to TXNIP depletion and AMPK activation in breast cancer cells. Cancer Metab. 2021 Jan 22;9(1):5. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 35 mg/mL (77.17 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2049 mL	11.0246 mL	22.0493 mL
5 mM	0.4410 mL	2.2049 mL	4.4099 mL
10 mM	0.2205 mL	1.1025 mL	2.2049 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Fadi Almouhanna, et al. Pharmacological activation of pyruvate kinase M2 reprograms glycolysis leading to TXNIP depletion and AMPK activation in breast cancer cells. Cancer Metab. 2021 Jan 22;9(1):5. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

DASA-58

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