1449685-96-4|DDR1-IN-1，≥98%|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，性价比高

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DDR1-IN-1

选择性DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，DDR1-IN-1是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50和EC50分别为105 nM和87 nM，而对DDR2的IC50为413 nM。

目录号: PC16098 纯度: ≥98%

CAS No. :1449685-96-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC16098-5mg	5mg	¥1123.08	请登录
PC16098-10mg	10mg	¥1787.52	请登录
PC16098-50mg	50mg	¥7996.80	请登录
PC16098-100mg	100mg	¥12936.00	请登录

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中文名称

DDR1-IN-1

中文别名

DDR1-IN-1

英文名称

DDR1-IN-1

英文别名

4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)-N-(4-methyl-3-(2-oxoindolin-5-yloxy)phenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide;N-[3-[(2,3-Dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)oxy]-4-methylphenyl]-4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide;DDR1-IN-1;4-[(4-Ethylpiperazin-1-Yl)methyl]-N-{4-Methyl-3-[(2-Oxo-2,3-Dihydro-1h-Indol-5-Yl)oxy]phenyl}-3-(Trifluoromethyl)benzamide;DDR-IN-1;GTPL9354;BDBM104009;DDR1-IN 1; DDR1-IN1;BCP10994;s7498;SB19064;J3.552.499A;Q27459290;4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)oxy

Cas No.

1449685-96-4

分子式

C₃₀H₃₁F₃N₄O₃

分子量

552.59

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

DDR1-IN-1 is a potent and selective DDR1 receptor tyrosine kinase inhibitor with an IC₅₀ of 105 nM; 4-fold less potent for DDR2 (IC₅₀ = 413 nM).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 105 nM (DDR1).

体外研究(In Vitro)

DDR1-IN-1 effectively blocks collagen-induced DDR1 pY513 autophosphorylation in U2OS cells (EC₅₀ = 86.76 nM) with excellent selectivity over a panel of >380 kinases. DDR1-IN-1 inhibits DDR2-mediated MT1-MMP activation in human rheumatoid synovial fibroblasts (RASF) upon collagen stimulation (IC₅₀ < 2.5 μM) and enhances PI3K/mTOR inhibitor GSK2126458 antiproliferation efficacy in SNU-1040 colorectal cancer culture.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Kim HG, et al. Discovery of a potent and selective DDR1 receptor tyrosine kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2013 Oct 18;8(10):2145-50. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (180.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8097 mL	9.0483 mL	18.0966 mL
5 mM	0.3619 mL	1.8097 mL	3.6193 mL
10 mM	0.1810 mL	0.9048 mL	1.8097 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.52 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.52 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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