264233-05-8|CID 2745687，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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CID 2745687

GPR35拮抗剂,CID-2745687对人GPR35的pIC50值为6.70。CID-2745687是一种GPR35拮抗剂。GPR35是一类特征不明显的G蛋白偶联受体A亚家族（视紫红质样受体）的成员。基于GPCR表达水平的差异性，GPCR可作为各类疾病的潜在治疗靶点，包括糖尿病、心血管疾病、炎症以及疼痛。

目录号: PC11381 纯度: ≥98%

CAS No. :264233-05-8

商品编号	规格	价格	会员价
PC11381-5mg	5mg	¥1629.93	请登录
PC11381-10mg	10mg	¥2469.60	请登录
PC11381-25mg	25mg	¥5729.47	请登录
PC11381-50mg	50mg	¥10619.28	请登录

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中文名称	CID 2745687
中文别名	甲基1-(2,4-二氟-苯基)-5-((4-叔-丁基-缩氨基硫脲)甲基)-1H-吡唑-4-羧酸酯
英文名称	CID 2745687
英文别名	Methyl 1-(2,4-Difluoro-phenyl)-5-((4-tert-butyl-thiosemicarbazono)methyl)-1H-pyrazole-4-carboxylate;CID 2745687;CID-2745687;Methyl 1-(2,4-difluorophenyl)-5-[(E)-{[(2-methyl-2-propanyl)carba mothioyl]hydrazono}methyl]-1H-pyrazole-4-carboxylate
Cas No.	264233-05-8
分子式	C₁₇N₅O₂F₂SH₁₉
分子量	395.43
包装储存	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

生物活性

CID 2745687 acts as a specific, reversible and competitive GPR35 antagonist with a K_i of 12.8 nM.

体外研究(In Vitro)

For ERK1/2 phosphorylation with 1 μM Pamoic acid as the agonist, the CID 2745687 (CID2745687) K_i is 18 nM. CID 2745687 (CID-2745687) is a potent antagonist in β-arrestin-2 interaction assays only at human GPR35.
Using the BRET-based GPR35-β-arrestin-2 interaction assay and an EC₈₀ concentration of Zaprinast (20 μM) as agonist, CID 2745687 behaved as a moderately potent, concentration-dependent antagonist at human GPR35 with pIC₅₀=6.70±0.09.
CID 2745687 (pIC₅₀=6.27±0.08) fully reverses the agonist action of Cromolyn disodium .

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

CID 2745687 (CID2745687; 1 mg/kg; administrated orally every day for the last 4 weeks), a specific GPR35 antagonist, reverses Lodoxamide-mediated anti-fibrotic effects.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Six-week-old male C57BL/6 mice
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Oral administration, every day for 4 weeks
Result:	Inhibited Lodoxamide-mediated protective effects.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

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参考文献

[1]. Pingwei Zhao, et al. Targeting of the orphan receptor GPR35 by pamoic acid: a potent activator of extracellular signal-regulated kinase and β-arrestin2 with antinociceptive activity. Mol Pharmacol. 2010 Oct;78(4):560-8. [Information]

[2]. Laura Jenkins, et al. Antagonists of GPR35 display high species ortholog selectivity and varying modes of action. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Dec;343(3):683-95. [Information]

[3]. Mi-Jeong Kim, et al. Lodoxamide Attenuates Hepatic Fibrosis in Mice: Involvement of GPR35. Biomol Ther (Seoul). 2019 Jun 13;28(1):92-97. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 125 mg/mL (316.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5289 mL	12.6445 mL	25.2889 mL
5 mM	0.5058 mL	2.5289 mL	5.0578 mL
10 mM	0.2529 mL	1.2644 mL	2.5289 mL

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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