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PFI-1 (PF-6405761)

目录号: PC10063 纯度: ≥98%

PFI-1 是一种有效的 BET 抑制剂，能够有效抑制 BRD4，IC50 值为 0.22 μM。

CAS No. :1403764-72-6

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC10063-10mg	10mg	¥764.00	请登录
PC10063-50mg	50mg	¥3057.00	请登录

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中文名称

PFI-1 (PF-6405761)

中文别名

2-甲氧基-N-(3-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基)苯磺酰胺;PFI-1 (PF-6405761) 抑制剂

英文名称

PFI-1 (PF-6405761)

英文别名

PFI-1;2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide;PF-6405761;PFI 1;PFI-1 (PF-6405761);2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazolin-6-yl)-bezenesulfonamide

Cas No.

1403764-72-6

分子式

C₁₆H₁₇N₃O₄S

分子量

347.39

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

PFI-1 is a selective BET (bromodomain-containing protein) inhibitor for BRD4 with IC₅₀ of 0.22 μM in a cell-free assay.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.22 μM (BRD4)

体外研究(In Vitro)

PFI-1 has antiproliferative effects on leukemic cell lines and efficiently abrogates their clonogenic growth. Exposure of sensitive cell lines with PFI-1 results in G1 cell-cycle arrest, downregulation of MYC expression, as well as induction of apoptosis and induces differentiation of primary leukemic blasts. Cells exposed to PFI-1 show significant downregulation of Aurora B kinase, thus attenuating phosphorylation of the Aurora substrate H3S10, providing an alternative strategy for the specific inhibition of this well-established oncology target. PFI-1 binds to with cyclic AMP response binding protein with K_d of 49 μM. PFI-1 has an EC₅₀ of 1.89 μM for the inhibition of IL6 production from human blood mononuclear cells stimulated by LPS. PFI-1 induces dose-dependent reduction of cell viability in T4302 CD133 cells. PFI-1 inhibits the proliferating of three NET cell lines (Bon-1 derived from a pancreatic NET, and H727 and H720 derived from lung NETs).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

PFI-1 administrated (1 mg/kg, i.v.) in the rat results in the volume of distribution of 1 L/kg, the plasma clearance of 18 mL/min/kg and half-life of 1 hour. PFI-1 oral dosed (2 mg/kg) in the rat results in the oral bioavailability as low as 32%. PFI-1 administrated (2 mg/kg, s.c.) in the mouse results in a Cmax of 58 ng/mL with a Tmax of 1 h and a half-life of approximately 2 hours.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Picaud S, et al. PFI-1, a Highly Selective Protein Interaction Inhibitor, Targeting BET Bromodomains. Cancer Res. 2013 May 21. [Epub ahead of print] [Information]

[2]. Fish PV, et al. Identification of a chemical probe for bromo and extra C-terminal bromodomain inhibition through optimization of a fragment-derived hit. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9831-7. [Information]

[3]. Cheng Z, et al. Inhibition of BET bromodomain targets genetically diverse glioblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1748-59. [Information]

[4]. Kate E Lines, et al. Epigenetic modifiers reduce proliferation of human neuroendocrine tumour cell lines. Endocrine Abstracts (2013) 31 P149

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 33.33 mg/mL (95.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8786 mL	14.3930 mL	28.7861 mL
5 mM	0.5757 mL	2.8786 mL	5.7572 mL
10 mM	0.2879 mL	1.4393 mL	2.8786 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

PFI-1 (PF-6405761)

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