Yoda1

目录号: PC17011 纯度: ≥98%
GlyT2-IN-1是甘氨酸转运体GLYT2抑制剂, 是一种新型的机械传导通道Piezo1激动剂, 作用于Piezo1-而非载体转染的细胞, 引发Ca2+外流。
CAS No. :448947-81-7
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PC17011-5mg 5mg ¥811.00 请登录
PC17011-10mg 10mg ¥1085.00 请登录
PC17011-25mg 25mg ¥1825.00 请登录
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中文名称
Yoda1
中文别名
GlyT2-IN-1
英文名称
Yoda1
英文别名
Yoda 1;GlyT2-IN-1;2-[5-[[(2,6-Dichlorophenyl)methyl]thio]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-pyrazine
Cas No.
448947-81-7
分子式
C13H8Cl2N4S2
分子量
355.27
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
详情描述

GlyT2-IN-1是甘氨酸转运体GLYT2抑制剂, 是一种新型的机械传导通道Piezo1激动剂, 作用于Piezo1-而非载体转染的细胞, 引发Ca2+外流。

生物活性

Yoda 1 is a potent and selective Piezo1 agonist. Yoda 1 activates purified Piezo1 channels. Yoda 1 potently inhibits macropinocytosis induced by epidermal growth factor (EGF). Yoda 1 enhances Ca influx followed by activation of the calcium-activated potassium channel KCa3.1 and inhibition of Rac1 activation.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

ERK1

 

ERK2

 

体外研究(In Vitro)

Yoda1 (0-6 μM, 5 min) induces the activation of both Akt and ERK1/2, which is not dependent on Piezo1.
Yoda1 (1.5 μM, 5 min) inhibits Rac1 activation.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line: human coronary artery endothelial cells (HCAECs), A431 cells
Concentration: 0, 1.5, 3.0, and 6.0?μM
Incubation Time: 5 min
Result: Induced the activation of both Akt and ERK1/2, and increased the phosphorylation levels of both Akt and ERK1/2 in a dose-dependent manner. Inhibited EGF-induced increase in the amount of Rac1-GTP, and inhibited Rac1 activation
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 15.62 mg/mL (43.97 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8148 mL 14.0738 mL 28.1476 mL
5 mM 0.5630 mL 2.8148 mL 5.6295 mL
10 mM 0.2815 mL 1.4074 mL 2.8148 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.56 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.56 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 15.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.56 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.56 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 15.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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