215303-72-3|RWJ 67657，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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RWJ 67657

MAP激酶p38α和p38β的口服活性抑制剂, 用途 RWJ 67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38α 和 p38β 抑制剂，IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ 67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性，是心脏保护剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。

目录号: PC11844 纯度: ≥98%

CAS No. :215303-72-3

商品编号	规格	价格	会员价
PC11844-5mg	5mg	¥1262.24	请登录
PC11844-10mg	10mg	¥1715.00	请登录
PC11844-50mg	50mg	¥6338.64	请登录

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中文名称

RWJ 67657

中文别名

4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑

英文名称

RWJ 67657

英文别名

4-[4-(4-Fluorophenyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-3-butyn-1-ol;RWJ-67657;4-[4-(4-fluorophenyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-pyridin-4-ylimidazol-2-yl]but-3-yn-1-ol;JNJ3026582;RWJ 67657;RWJ 67657 (JNJ 3026582);(5-chloro-1H-indol-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl)methanone;4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-Hydroxy-1-Butynyl)-1-(3-Phenylpropyl)-5-(4-Pyridyl)Imidazole;4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxy-1-butynyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(pyridin-4-yl)imidazole;4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxybutyn-1 -yl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridyl)imidazole;JNJ7777120;JNJ-7777120

Cas No.

215303-72-3

分子式

C₂₇H₂₄N₃OF

分子量

425.50

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

RWJ-67657 (JNJ 3026582) is an orally active and selective p38α and p38β MAPK inhibitor with IC₅₀s of 1 and 11 μM, respectively. RWJ-67657 displays no activity at p38γ and p38δ, and exhibits cardio protective effect. Anti-inflammatory and anti-tumor activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

p38α

1 μM (IC₅₀)

p38β

11 μM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

RWJ-67657 inhibits the release of TNF-α by lipopolysaccharide (LPS)-treated human peripheral blood mononuclear cells with an IC₅₀ of 3 nM, as well as the release of TNF-α from peripheral blood mononuclear cells treated with the superantigen staphylococcal enterotoxin B, with an IC₅₀ value of 13 nM.
RWJ67657 (10 μM; 24 hours) decreases colony formation in MCF-7 cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	MCF-7 breast carcinoma cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Decreased colony formation.

体内研究(In Vivo)

RWJ-67657 inhibits TNF-alpha production in lipopolysaccharide-injected mice (87% inhibition at 50 mg/kg) and in rats (91% inhibition at 25 mg/kg) after oral administration.
RWJ-67657 (50 mg/kg; administered orally; once per day for 7 consecutive days) displays a potent anti-inflammatory effect. By both improving the functioning of endothelial progenitor cells (EPCs) and reducing inflammation, EPC transplantation plus RWJ-67657 administration synergistically promotes angiogenesis and neurogenesis after diabetic stroke.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	The db/db mice (male, 8 weeks old) with EPCs
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	Administered orally; once per day for 7 consecutive days
Result:	Increased angiogenesis and neurogenesis of diabetic mice after cotreatment with EPCs transplantation.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Shahin R, et al. Research advances in kinase enzymes and inhibitors for cardiovascular disease treatment. Future Sci OA. 2017 Aug 8;3(4):FSO204. [Information]

[2]. Wadsworth SA, et al. RWJ 67657, a potent, orally active inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Nov;291(2):680-7. [Information]

[3]. Frigo DE, et al. p38 mitogen-activated protein kinase stimulates estrogen-mediated transcription and proliferation through the phosphorylation and potentiation of the p160 coactivator glucocorticoid receptor-interacting protein 1. Mol Endocrinol. 2006 Ma [Information]

[4]. Bai YY, et al. Synergistic Effects of Transplanted Endothelial Progenitor Cells and RWJ 67657 in Diabetic Ischemic Stroke Models. Stroke. 2015 Jul;46(7):1938-46. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 125 mg/mL (293.77 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3502 mL	11.7509 mL	23.5018 mL
5 mM	0.4700 mL	2.3502 mL	4.7004 mL
10 mM	0.2350 mL	1.1751 mL	2.3502 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.89 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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