GNE-617|1362154-70-8|-陌孚医药/Medlife

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GNE-617

目录号: PC14916 纯度: ≥98%

CAS No. :1362154-70-8

商品编号	规格	价格	会员价
PC14916-2mg	2mg	¥1719.00	请登录
PC14916-5mg	5mg	¥2625.00	请登录
PC14916-10mg	10mg	¥4620.00	请登录
PC14916-50mg	50mg	¥10574.00	请登录
PC14916-100mg	100mg	¥16562.00	请登录
PC14916-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥2420.00	请登录

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中文名称

GNE-617

中文别名

N-[[4-[(3,5-二氟苯基)磺酰基]苯基]甲基]咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺;GNE-617

英文名称

GNE-617

英文别名

GNE-617

Cas No.

1362154-70-8

分子式

C₂₁H₁₅N₃O₃F₂S

分子量

427.42

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

GNE-617 is a specific NAMPT inhibitor that inhibits the biochemical activity of NAMPT with an IC₅₀ of 5 nM and exhibits efficacy in xenograft models of cancer.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 5 nM (NAMPT)

体外研究(In Vitro)

The activity ofGNE-617 hydrochloride is evaluated on a panel 53 non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines in the presence or absence of 10 μM nicotinic acid. GNE-617 inhibits NAMPT IC50 of 18.9 nM in A549 cell.The majority of cell lines exhibit a steep dose response to GNE-617 when evaluated by decrease in ATP or total nucleic acid, and the cytotoxicity is completely rescued by simultaneous addition of nicotinic acid. The majority of the cell lines tested have IC₅₀ values below 100 nM, with approximately half with IC₅₀ values less than 10 nM. Eighteen cell lines are not rescued with nicotinic acid, and these non-rescuable cell lines tended to have lower IC₅₀ values (P=0.008, Fisher exact test, IC₅₀<10 nM vs. ≥10 nM).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

In rats, GNE-617 hydrochloride (administered QD) and GNE-875 (administered BID) are associated with more severe retinal toxicity at similar exposures and dosing duration compared with GMX-1778 (administered BID). The mouse efficacy studies using GNE-617, GNE-618, and GMX-1778 are designed to assess efficacy and opportunistically used to assess retinal toxicity in mice. NAMPTi retinal toxicity is observed with GNE-617 and GMX-1778; however, the different study durations between GNE-617 and GMX-1778 do not allow for direct comparison of retinal toxicity.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Shames DS, et al. Loss of NAPRT1 Expression by Tumor-specific Promoter Methylation Provides a Novel Predictive Biomarker for NAMPT Inhibitors. Clin Cancer Res. 2013 Dec 15;19(24):6912-23. [Information]

[2]. Zabka TS, et al. Retinal toxicity, in vivo and 体外研究, associated with inhibition of nicotinamide phosphoribosyltransferase. Toxicol Sci. 2015 Mar;144(1):163-72. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 16.67 mg/mL (39.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3396 mL	11.6981 mL	23.3962 mL
5 mM	0.4679 mL	2.3396 mL	4.6792 mL
10 mM	0.2340 mL	1.1698 mL	2.3396 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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