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A 77-01
强效ALK5抑制剂,A 77-01是TGF-β I型受体超家族ALK5抑制剂,IC50为25 nM。
目录号: PC15925 纯度: ≥98%
CAS No. :607737-87-1
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC15925-10mg 10mg ¥999.60 请登录
PC15925-25mg 25mg ¥1832.60 请登录
PC15925-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥1176.00 请登录
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中文名称
A 77-01
中文别名
4-[3-(6-甲基-2-吡啶)-1H-吡唑]-喹啉;4-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]喹啉;A 77-01 抑制剂
英文名称
A 77-01
英文别名
4-[3-(6-methyl-2-pyridinyl)-1h-pyrazol-4-yl]-quinoline;4-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoline;A 77-01;A-77-01;AC-13924;AG-G-20931;CHEBI:311956;CHEMBL129677;CTK5B2230;SureCN376179;4-(3-(6-Methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)quinoline;C18H14N4;4-(5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)quinoline;4-[3-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoline;4-[3-(6-Methyl-2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoline;4-[3-(6-Methyl-pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-quinoline;BCP13726
Cas No.
607737-87-1
分子式
C18H14N4
分子量
286.33
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

A 77-01 is a potent inhibitor of transforming growth factor (TGF)-β type I receptor superfamily activin-like kinase ALK5 with an IC50 of 25 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 25 nM (ALK5)

体外研究(In Vitro)

A-77-01 (0.01-10 μM; 25 hours; Mv1Lu cells) treatment effectively inhibits TGF-β-induced transcriptional activation in concentration-dependent fashion.
A-77-01 (1 μM; 24-72 hours; Mv1Lu cells) treatment efficiently prevents the growth-inhibitory effects of TGF-β.
A-77-01 (1 μM; 30 minutes; HaCaT cells) treatment inhibits TGF-β-induced phosphorylation of Smad2.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR

Cell Line: Mv1Lu cells
Concentration: 0.01 μM, 0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM
Incubation Time: 25 hours
Result: Inhibited the luciferase activity induced by TGF-β in concentration-dependent fashion.

Cell Viability Assay

Cell Line: Mv1Lu cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours
Result: Efficiently prevented the growth-inhibitory effects of TGF-β.

Western Blot Analysis

Cell Line: HaCaT cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 30 minutes
Result: Inhibited TGF-β-induced phosphorylation of Smad2.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 25 mg/mL (87.31 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4925 mL 17.4624 mL 34.9247 mL
5 mM 0.6985 mL 3.4925 mL 6.9849 mL
10 mM 0.3492 mL 1.7462 mL 3.4925 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2