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Vibegron

(Synonyms: MK-4618)

目录号: PL14278 纯度: ≥98%

Vibegron (MK-4618) 是一种有效的，高选择性的且具有口服活性的 β3-adrenoceptor 激动剂(EC50=1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。

CAS No. :1190389-15-1

商品编号	规格	价格	会员价
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PL14278-10mg	10mg	¥22501.00	请登录
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中文名称	Vibegron
中文别名	维贝格隆;(S)-N-(4-(((2S,5R)-5-((R)-羟基(苯基)甲基)吡咯烷-2-基)甲基)苯基)-4-氧代-4,6,7,8-四氢吡咯并[1,2-a]嘧啶-6-甲酰胺
英文名称	Vibegron
英文别名	VIBEGRON;M5TSE03W5U;C26H28N4O3;Vibegron [USAN:INN];vibegronum;Beova;Beova (TN);MK 4618;Vibegron (JAN/USAN);GTPL10100;BDBM50146154;MK4618;compound 7 [PMID: 26709102];SB16922;Pyrrolo(1,2-a)pyrimidine-6-carboxamide, 4,6,7,8-tetrahydro-N-(4-(((2S,5R)-5-((R)-hydroxyphenylmethyl)-2-pyrrolidinyl)methyl)phenyl)-4-oxo-, (6S)-;(6S)-N-(4-(((2S,5R)-5-((R)-Hydroxyphenylmethyl)pyrrolidin-2-yl)methyl)phenyl)-4;Vibegron
Cas No.	1190389-15-1
分子式	C₂₆H₂₈N₄O₃
分子量	444.53
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
详情描述	Vibegron (MK-4618) 是一种有效的，高选择性的且具有口服活性的 β3-adrenoceptor 激动剂(EC50=1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。

产品详情

Vibegron (MK-4618) 是一种有效的，高选择性的且具有口服活性的 β₃-adrenoceptor 激动剂(EC₅₀=1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。

生物活性

Vibegron (MK-4618) is a potent, highly selective and orally active β 3 -adrenoceptor agonist (EC 50 =1.1 nM). Vibegron can be used for severe urgency urinary incontinence related to overactive bladder.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

β adrenergic receptor β3 adrenoceptor 1.1 nM (EC50)

体内研究(In Vivo)

Vibegron (1~12 μΜ; i.v.) exhibits dose dependent decreases in micturition pressure and increases in functional bladder capacity.
Vibegron (30 mg/kg; p.o.; 4 weeks) upregulates mRNA levels of type 1, type 3 collagen, TGF‐β1, and HIF‐1α.
Vibegron (1 and 10 mg/kg; i.v.; interval 30 minutes) (10 mg/kg) in oxo-M-treated rats makes bladder capacity significantly decreased compared with oxo-M-not treated rats (intravesical instillation of vehicle). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Yoshida M, et al. Efficacy of vibegron, a novel β3-adrenoreceptor agonist, on severe urgency urinary incontinence related to overactive bladder: post hoc analysis of a randomized, placebo-controlled, double-blind, comparative phase 3 study. BJU Int. 2020;125(5):709-717.
[2]. Yoshida M, et al. Efficacy of novel β3 -adrenoreceptor agonist vibegron on nocturia in patients with overactive bladder: A post-hoc analysis of a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 study. Int J Urol. 2019;26(3):369-375.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 95 mg/mL (213.71 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Vibegron

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