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GNE-064

目录号: PL13422 纯度: ≥99%

GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针，用于药物合成的研究。

CAS No. :1997321-20-6

商品编号	规格	价格	会员价
PL13422-5mg	5mg	¥888.00	请登录
PL13422-10mg	10mg	¥1405.00	请登录
PL13422-25mg	25mg	¥2245.00	请登录
PL13422-50mg	50mg	¥3095.00	请登录
PL13422-100mg	100mg	¥4165.00	请登录
PL13422-200mg	200mg	¥5625.00	请登录
PL13422-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥5304.00	请登录
PL13422-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥973.00	请登录

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中文名称	GNE-064
英文名称	GNE-064
英文别名	GNE064;GTPL12206;BDBM394530;US10308614, Example 131;compound 5 [PMID: 35930799];(R)-1-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)-2-methylpiperazin-1-yl)ethan-1-one;1-[(2R)-4-[3-amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl]-2-methylpiperazin-1-yl]ethanone;Ethanone, 1-[(2R)-4-[3-amino-6-(2-hydroxyphenyl)-4-pyridazinyl]-2-methyl-1-piperazinyl]-;GNE-064
Cas No.	1997321-20-6
分子式	C₁₇H₂₁N₅O₂
分子量	327.38
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针，用于药物合成的研究。

产品详情	GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC₅₀ 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC₅₀ 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 K_d 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针，用于药物合成的研究。
生物活性	GNE-064 (compound 5) is a selective, orally active and highly soluble inhibitor of SMARCA4, SMARCA2 and PBRM1 bromodomains 5. GNE-064 inhibits SMARCA4 with an IC 50 of 0.035 μM and inhibits SMARCA2 with an EC 50 of 0.10 μM. GNE-064 possess K d s with 0.01, 0.016, 0.018 and 0.049 μM for SMARCA4, SMARCA2, PBRM1 bromodomains 5 and PBRM1 bromodomains 2, repectively. GNE-064 can be used as a chemical probe for the research of drug synthesis.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 0.035 μM (SMARCA4)
体外研究(In Vitro)	GNE-064 (0-0.5 μM; 1 h) inhibits SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay
体内研究(In Vivo)	GNE-064 (compound 5) (0.5 and 1.0 mg/kg; i.v. and p.o. once ) exibits ideal pharmacokinetics value in female CD-1 mice . has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female CD-1 mi
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Taylor AM, et al. GNE-064: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable Chemical Probe for the Bromodomains of SMARCA2 and SMARCA4 and the Fifth Bromodomain of PBRM1. J Med Chem. 2022 Aug 5.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 125 mg/mL (381.82 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Taylor AM, et al. GNE-064: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable Chemical Probe for the Bromodomains of SMARCA2 and SMARCA4 and the Fifth Bromodomain of PBRM1. J Med Chem. 2022 Aug 5.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

GNE-064

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