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MSC-4106

目录号: PL13221 纯度: ≥99%

MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。

CAS No. :2738542-58-8

商品编号	规格	价格	会员价
PL13221-5mg	5mg	¥2445.00	请登录
PL13221-10mg	10mg	¥3925.00	请登录
PL13221-25mg	25mg	¥6265.00	请登录
PL13221-50mg	50mg	¥8455.00	请登录
PL13221-100mg	100mg	¥11295.00	请登录
PL13221-200mg	200mg	¥15295.00	请登录

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中文名称	MSC-4106
英文名称	MSC-4106
英文别名	Pyrazolo[3,4-b]indole-5-carboxylic acid, 2,8-dihydro-2-methyl-8-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-;MCS-4106;MSC-4106
Cas No.	2738542-58-8
分子式	C₁₈H₁₂F₃N₃O₂
分子量	359.30
包装储存	-20°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
详情描述	MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。

产品详情	MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
生物活性	MSC-4106 is an orally active and potent inhibitor of YAP/TAZ-TEAD. MSC-4106 inhibits TEAD1 or TEAD3 auto-palmitoylation and shows inhibitory effect on NCI-H226 tumor xenograft model.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Target: YAP
体外研究(In Vitro)	MSC-4106 (10 μM, 24 h) inhibited SK-HEP-1 reporter and NCI-266 cell viability with IC50 values of 4 nM and 14 nM, respectively. MSC-4106 (10 μM, 6 h) crystallizes in the P-site of TEAD1, and against TEAD1 or TEAD3 palmitoylation in TEAD-Overexpressing HEK293 Cells by 97.3% and 75.9%, respectively. MSC-4106 (10 μM, 4 d) targets TEAD indicated by a reduction in viability of NCI-H226 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	MSC-4106 (100 mg/kg/d; p.o.; 7 d) displays anti-tumor effect with controlled tumor volume and good tolerability with stable body weight in mice. MSC-4106 (1, 5, 100 mg/kg/d; p.o.; 0-72 h) down-regulates Cyr61 (cysteine-rich angiogenic inducer 61) expression, the TEAD-regulated target gene, in tumor lysates at all time points at 100 mg/kg and 24 h at 5 mg/kg. Pharmacokinetics (PK) profile in different species Parameter Mouse
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	-20°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
参考文献	[1]. Timo Heinrich, et al. Optimization of TEAD P-site binding fragment hit into in vivo active lead MSC-4106. J. Med. Chem. 2022, 65, 13, 9206–9229.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (695.80 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Timo Heinrich, et al. Optimization of TEAD P-site binding fragment hit into in vivo active lead MSC-4106. J. Med. Chem. 2022, 65, 13, 9206–9229.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

MSC-4106

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