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Mitapivat

(Synonyms: AG-348)

目录号: PL11773 纯度: ≥99%

Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。

CAS No. :1260075-17-9

商品编号	规格	价格	会员价
PL11773-5mg	5mg	¥708.00	请登录
PL11773-10mg	10mg	¥1125.00	请登录
PL11773-50mg	50mg	¥3485.00	请登录
PL11773-100mg	100mg	¥5115.00	请登录
PL11773-200mg	200mg	询价	询价
PL11773-500mg	500mg	¥10695.00	请登录
PL11773-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1679.00	请登录

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中文名称	Mitapivat
中文别名	N-(4-(4-(cyclopropylmethyl)piperazine-1-carbonyl)phenyl)quinoline-8-sulfonamide
英文名称	Mitapivat
英文别名	N-(4-(4-(cyclopropylmethyl)piperazine-1-carbonyl)phenyl)quinoline-8-sulfonamide;Mitapivat;PKR-IN-1;2WTV10SIKH;N-[4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazine-1-carbonyl]phenyl]quinoline-8-sulfonamide;N-{4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazine-1-carbonyl]phenyl}quinoline-8-sulfonamide;PKM2 activator 1020;GTPL10473;AG348;BCP19727;s6508;compound 80a [WO20110
Cas No.	1260075-17-9
分子式	C₂₄H₂₆N₄O₃S
分子量	450.55
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。

产品详情

生物活性

Mitapivat (AG-348) is an orally active pyruvate kinase allosteric activator. Mitapivat increases enzymatic activity, protein stability, and ATP levels over a broad range of PKLR genotypes, shows the potential to restore the activity of PK (pyruvate kinase)-deficient glycolytic pathways. Mitapivat can be used in study of PK deficiency.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

pyruvate kinase.

体外研究(In Vitro)

Mitapivat (0.1 nM-100 μM; 16 h) activates WT PK-R in RBCs from healthy donors.
Mitapivat (0.01 nM-10 μM; 16 h) promotes production of ATP in RBC cells in a dose-dependent manner. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay

体内研究(In Vivo)

Mitapivat (50 mg/kg; p.o.; twice daily for 21 days) improves anemia in a mouse model for β-thalassemia. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: WT C57B6 and Hbb mice (both are

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Kung C, et al. AG-348 enhances pyruvate kinase activity in red blood cells from patients with pyruvate kinase deficiency. Blood. 2017 Sep 14;130(11):1347-1356.
[2]. Matte A, et al. The pyruvate kinase activator mitapivat reduces hemolysis and improves anemia in a β-thalassemia mouse model. J Clin Invest. 2021 May 17;131(10):e144206.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 20.83 mg/mL (46.23 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Mitapivat

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