Tegoprazan|942195-55-3|-陌孚医药/Medlife

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Tegoprazan

目录号: PL11628 纯度: ≥98%

CAS No. :942195-55-3

商品编号	规格	价格	会员价
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PL11628-10mg	10mg	¥3045.00	请登录
PL11628-25mg	25mg	¥6352.50	请登录
PL11628-50mg	50mg	¥10103.00	请登录
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PL11628-200mg	200mg	¥18218.00	请登录
PL11628-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥2268.00	请登录

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中文名称	Tegoprazan
中文别名	特戈拉赞
英文名称	Tegoprazan
英文别名	Tegoprazan;W017G7IF4S;(S)-4-((5,7-Difluorochroman-4-yl)oxy)-N,N,2-trimethyl-1H-benzo[d]imidazole-6-carboxamide;7-[[(4S)-5,7-difluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]oxy]-N,N,2-trimethyl-3H-benzimidazole-5-carboxamide;Tegoprazan [INN];(S)-4-((5,7-difluorochroman-4-yl)oxy)-N,N,2-trimethyl-1H-benzo(d)imidazole-6-carboxamide;SB19814;1H-Benzimidazole-5-carboxamide, 7-(((4S)-5,7-difluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran;7-[[(4S)-5,7-Difluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-yl]oxy]-N,N,2-trimethyl-1H-benzimidazole-5-carboxamide (ACI)
Cas No.	942195-55-3
分子式	C₂₀H₁₉F₂N₃O₃
分子量	387.38
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Tegoprazan 是钾竞争性酸阻滞剂，是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H⁺/K⁺-ATP酶 (H⁺/K⁺-ATPase) 的抑制剂，能够控制胃酸分泌和运动，其在体外检测的对猪、犬、人的H⁺/K⁺-ATP酶的IC₅₀值为0.29-0.52 μM。

生物活性

Tegoprazan, a potassium-competitive acid blocker, is a potent, oral active and highly selective inhibitor of gastric H/K-ATPase that could control gastric acid secretion and motility, with IC 50 values ranging from 0.29-0.52 μM for porcine, canine, and human H/K-ATPases in vitro.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.29-0.52 μM (H/K-ATPase).

体外研究(In Vitro)

Tegoprazan inhibits porcine, canine, and human H/K-ATPase activity. Tegoprazan inhibits gastric H/K-ATPase in a potassium-competitive and reversible manner. Tegoprazan (3 μM) inhibits 86% of H/K-ATPase activity, whereas the inhibition is decreased to 34% after the dilution of Tegoprazan concentration to 0.15 μM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Tegoprazan (1.0 mg/kg, p.o.) potently and completely inhibits histamine-induced gastric acid secretion in dogs. Tegoprazan (1.0-3.0 mg/kg, p.o.) reverses the pentagastrin-induced acidified gastric pH to the neutral range. Tegoprazan (3 mg/kg, p.o.) immediately evokes a gastric phase III contraction of the migrating motor complex in pentagastrin-treated dogs. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Takahashi N, et al. Tegoprazan, a Novel Potassium-Competitive Acid Blocker to Control Gastric Acid Secretion and Motility. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):275-286.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (258.14 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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