Aclimostat

(Synonyms: ZGN-1061)
目录号: PL11707 纯度: ≥98.0%
Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2酶抑制剂,在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
CAS No. :2082752-83-6
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中文名称
Aclimostat
英文名称
Aclimostat
英文别名
Aclimostat;X150A3JK8R;(3R,4S,5S,6R)-5-Methoxy-4-[(2R,3R)-2-methyl-3-(3- methylbut-2-en-1-yl)oxiran-2-yl]-1-oxaspiro[2.5]octan-6-yl 3-[2-(morpholin-4-yl)ethyl]azetidine-1-carboxylate;Aclimostat [INN];BDBM148432;US9682965, 1;(3R,4S,5S,6R)-5-Methoxy-4-((2R,3R)-2-methyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)oxiran-2-yl)-1-oxaspiro(2.5)octan-6-yl 3-(2-(morpholin-4-yl)ethyl)azetidine-1-carboxylate;(3R,4S,5S,6R)5Methoxy4((2R,3R)2methyl3(3methylbut2
Cas No.
2082752-83-6
分子式
C26H42N2O6
分子量
478.62
包装储存
4°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
详情描述
Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2酶抑制剂,在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
产品详情
Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2酶抑制剂,在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
生物活性
Aclimostat (ZGN-1061) is a potent inhibitor of the MetAP2 enzyme and displays favorable efficacy and safety in preclinical studies. ZGN-1061 produced similar efficacy as beloranib for weight loss, improvements in metabolic parameters in a mouse model of obesity and insulin resistance, and concordant changes in gene transcription in HepG2 cells.
性状
Solid
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
4°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
ClinicalTrial
参考文献
[1]. Burkey BF, Hoglen NC, Inskeep P, Wyman M, Hughes TE, Vath JE. Preclinical Efficacy and Safety of the Novel Antidiabetic, Antiobesity MetAP2 Inhibitor ZGN-1061. J Pharmacol Exp Ther. 2018 May;365(2):301-313.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 230 mg/mL (480.55 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)
[1]. Burkey BF, Hoglen NC, Inskeep P, Wyman M, Hughes TE, Vath JE. Preclinical Efficacy and Safety of the Novel Antidiabetic, Antiobesity MetAP2 Inhibitor ZGN-1061. J Pharmacol Exp Ther. 2018 May;365(2):301-313.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2