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Tofogliflozin (hydrate)

(Synonyms: CSG-452 hydrate)

目录号: PL10921 纯度: ≥98%

Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的，高度特异性的和选择性的 SGLT2 抑制剂，其 IC50 值为 2.9 nM，对人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 Ki 值分别为 2.9 nM，14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制肾小管细胞中高葡萄糖诱导的 ROS 生成。

CAS No. :1201913-82-7

商品编号	规格	价格	会员价
PL10921-2mg	2mg	¥964.00	请登录
PL10921-5mg	5mg	¥2432.50	请登录
PL10921-10mg	10mg	¥4025.00	请登录
PL10921-50mg	50mg	¥8518.00	请登录
PL10921-100mg	100mg	询价	询价
PL10921-200mg	200mg	询价	询价
PL10921-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1430.00	请登录

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中文名称	Tofogliflozin (hydrate)
中文别名	奥卡西平N-硫酸盐;托格列净;托格列净一水合物;托格列净一水合物(1:1);Tofogliflozin (hydrate)
英文名称	Tofogliflozin (hydrate)
英文别名	CSG452;Tofogliflozin (USAN);UNII-P8DD8KX4O4;Tofogliflozin [USAN:INN];Tofogliflozin hydrate (JAN);CHEMBL2105711;D09978;(1S,3'R,4'S,5'S,6'R)-6-((4-Ethylphenyl)methyl)-3',4',5',6'-tetrahydro-6'-(hydroxymethyl)- spiro(isobenzofuran-1(3H),2'-(2H)pyran)-3',4',5'-triol monohydrate;(1S,3'R,4'S,5'S,6'R)-6-((4-Ethylphenyl)methyl)-6'-(hydroxymethyl)-3',4',5',6'-tetrahydro- 3H-spiro(2-benzofuran-1,2'-pyran)-3',4',5'-triol monohydrate;(3S,3'R,4'S,5'S,6'R)-5-[(4-ethylphenyl)methyl]-6'-(hydroxymethyl)spiro[1H-2-benzofuran-3,2'-oxane]-3',4',5'-triol;(3S,3'R,4'S,5'S,6'R)-5-[(4-ethylphenyl)methyl]-6'-(hydroxymethyl)spiro[1H-2-benzofuran-3,2'-oxane]-3',4',5'-triol,hydrate;TOFOGLIFLOZIN;Tofogliflozin Hydrate;Tofogliflozin hydrate (1:1);CSG452 hydrate;CSG-452 hydrate;hydrate;(1S,3'R,4'S,5'S,6'R)-6-[(4-Ethylphenyl)methyl]-3',4',5',6'-tetrahydro-6'-(hydroxymethyl)spiro[isobenzofuran-1(3H),2'-[2H]pyran]-3',4',5'-triol hydrate (1:1);Tofogliflozin (hydrate)
Cas No.	1201913-82-7
分子式	C₂₂H₂₆O₆^.H₂O
分子量	404.45
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的，高度特异性的和选择性的 SGLT2 抑制剂，其 IC50 值为 2.9 nM，对人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 Ki 值分别为 2.9 nM，14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制肾小管细胞中高葡萄糖诱导的 ROS 生成。

产品详情

Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的，高度特异性的和选择性的 SGLT2 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.9 nM，对人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 K_i 值分别为 2.9 nM，14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制肾小管细胞中高葡萄糖诱导的 ROS 生成。

生物活性

Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) is a potent and highly specific sodium/glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitor with an IC 50 of 2.9 nM and K i values of 2.9 nM, 14.9 nM, and 6.4 nM for human, rat, and mouse SGLT2. Tofogliflozin partially inhibits high glucose-induced reactive oxyen species (ROS) generation in tubular cells.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 2.9 nM (SGLT2); Ki: 2.9 nM ( human SGLT2), 14.9 nM (rat SGLT2), and 6.4 nM (mouse SGLT2)

体外研究(In Vitro)

Tofofloxacin (3-30 nM; 24 hours; tubular epithelial cells) treatment inhibits the oxidative stress generation and monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) gene expression in tubular cells induced by high glucose.
Tofofloxacin (3-30 nM; 8 days; tubular epithelial cells) treatment inhibits the apoptotic cell death induced by high glucose. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.RT-PCR

体内研究(In Vivo)

Tofogliflozin (0.1-10 mg/kg; oral administration; once daily; for 4 weeks; db/db mice) treatment improves hyperglycemia and thereby ameliorated glucose intolerance of the obese diabetic mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Suzuki M, et al. Tofogliflozin, a potent and highly specific sodium/glucose cotransporter 2 inhibitor, improves glycemic control in diabetic rats and mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jun;341(3):692-701.
[2]. Ishibashi Y, et al. Tofogliflozin, A Highly Selective Inhibitor of SGLT2 Blocks Proinflammatory and Proapoptotic Effects of Glucose Overload on Proximal Tubular Cells Partly by Suppressing Oxidative Stress Generation. Horm Metab Res. 2016 Mar;48(3):191-5.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL (247.25 mM)H₂O : 0.33 mg/mL (0.82 mM; Need ultrasonic)

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Tofogliflozin (hydrate)

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