Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide|91683-38-4|(吉非罗齐酰基β-D-葡萄糖醛酸)-陌孚医药/Medlife

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Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide (Synonyms: 吉非罗齐酰基β-D-葡萄糖醛酸)

目录号: PL10071

CAS No. :91683-38-4

商品编号	规格	价格	会员价
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PL10071-5mg	5mg	¥15269.00	请登录
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中文名称	Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide
中文别名	二甲苯氧庚酸-Β-D-葡糖苷酸;吉非贝齐酰基-β-D-葡糖苷酸;吉非罗齐酰基β-D-葡萄糖醛酸
英文名称	Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide
英文别名	b-D-Glucopyranuronic acid,1-[5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoate];Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide;GEMFIBROZIL 1-O-?-GLUCURONIDE;GEMFIBROZIL 1-O-B-GLUCURONIDE;1-[5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoate] b-D-Glucopyranuroic Acid,Gemfibrozil Glucuronide;1-[5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoate]-D-Glucopyranuroic Acid;gemfibrozil 1-O-acylglucuronide;Gemfibrozilb-D-glucuronide;Gemfibrozil 1-O-β-D-glucuronide;Gemfibrozil glucuronide
Cas No.	91683-38-4
分子式	C₂₁H₃₀O₉
分子量	426.46
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情	Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物，是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂，IC₅₀ 为 4.07 μM。
生物活性	Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, a metabolite of Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258), is a potent and competitive P450 (CYP) isoform CYP2C8 inhibitor with an IC 50 of 4.07 μM.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	CYP2C8 4.07 μM (IC50)
体外研究(In Vitro)	Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide significantly inhibits the OATP2 (OATP1B1)-mediated uptake of Cerivastatin (CER; HY-129458) with an IC50 of 24.3 μM. Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide inhibits CYP2C8-mediated M1, M23 formation with IC50s of 5.38 μM, 4.30 μM, and has no effects for CYP2C8-mediated M3 formation. Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide has an IC50 of 243 μM for the CYP3A4- mediated metabolism. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. Shitara Y, et al. Gemfibrozil and its glucuronide inhibit the organic anion transporting polypeptide 2(OATP2/OATP1B1:SLC21A6)-mediated hepatic uptake and CYP2C8-mediated metabolism of cerivastatin: analysis of the mechanism of the clinically relevant dru [2]. Baer BR, et al. Benzylic oxidation of gemfibrozil-1-O-beta-glucuronide by P450 2C8 leads to heme alkylation and irreversible inhibition. Chem Res Toxicol. 2009 Jul;22(7):1298-309.

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