Sulfopin

(Synonyms: PIN1-3)
目录号: PL08507 纯度: ≥99%
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂,表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
CAS No. :2451481-08-4
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中文名称
Sulfopin
英文名称
Sulfopin
英文别名
sulfopin;2-chloro-N-(2,2-dimethylpropyl)-N-(1,1-dioxothiolan-3-yl)acetamide;GTPL11540;Sulfopin
Cas No.
2451481-08-4
分子式
C11H20ClNO3S
分子量
281.80
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
详情描述
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂,表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
产品详情
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂,表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
生物活性
Sulfopin (PIN1-3) is a highly selective covalent inhibitor of Pin1 with an apparent K i of 17 nM. Sulfopin blocks Myc-driven tumors in vivo. The peptidyl-prolyl isomerase, Pin1, is exploited in cancer to activate oncogenes and inactivate tumor suppressors.
性状
Solid
体外研究(In Vitro)
MDA-MB-468 cells show the most pronounced sensitivity to Sulfopin (1, 2.5 μM; 4-8 days).
Sulfopin (2 μM, HEK293 cells; 48 hours) downregulates Myc transcription.
Sulfopin (1, 2.5 μM; PATU-8988T cells; 4 days) shows a small but significant reduction in the number of synthesis (S)-phase cells and a corresponding increase of growth 1 (G1)-phase cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Prol
体内研究(In Vivo)
Sulfopin (40 mg/kg; p.o.; QD/BID for 7 days) regresses neuroblastoma in mice.
Sulfopin (20-40 mg/kg; i.p.; daily for 27 days) inhibits pancreatic cancer progression in mice.
Sulfopin (25-100 μM) blocks neuroblastoma in zebrafish. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Dubiella C, et al. Sulfopin is a covalent inhibitor of Pin1 that blocks Myc-driven tumors in vivo. Nat Chem Biol. 2021;17(9):954-963.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (354.86 mM; Need ultrasonic)H2O : 4.35 mg/mL (15.44 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液
搜索质检报告(COA)
[1]. Dubiella C, et al. Sulfopin is a covalent inhibitor of Pin1 that blocks Myc-driven tumors in vivo. Nat Chem Biol. 2021;17(9):954-963.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2