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PF-04859989 hydrochloride

目录号: PL08496 纯度: ≥99%

PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。

CAS No. :177943-33-8

商品编号	规格	价格	会员价
PL08496-5mg	5mg	¥491.00	请登录
PL08496-10mg	10mg	¥757.00	请登录
PL08496-25mg	25mg	¥1485.00	请登录
PL08496-50mg	50mg	¥2355.00	请登录
PL08496-100mg	100mg	¥2965.00	请登录
PL08496-200mg	200mg	询价	询价
PL08496-500mg	500mg	¥6915.00	请登录

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中文名称	PF-04859989 hydrochloride
英文名称	PF-04859989 hydrochloride
英文别名	(S)-3-Amino-1-hydroxy-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one hydrochloride;(3S)-3-amino-1-hydroxy-3,4-dihydroquinolin-2-one,hydrochloride;(3S)-3-Amino-1-hydroxy-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one; L-3-Amino-3,4-dihydro-1-hydroxycarbstyril hydrochloride;PF-4859989 hydrochloride;PF04859989 hydrochloride;PF-04859989;PF-04859989 hydrochloride;(3S)-3-Amino-1-hydroxy-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one;L-3-Amino-3,4-dihydro-1-hydroxycarbstyril hydrochloride;(S)-3-aMino-1-hydroxy-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one hydrochloride
Cas No.	177943-33-8
分子式	C₉H₁₀N₂O₂^.HCl
分子量	214.65
包装储存	4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
详情描述	PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。

产品详情	PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC₅₀ 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC₅₀ 分别为22、11和 >50 μM)。
生物活性	PF-04859989 hydrochloride is a brain-penetrant, irreversible kynurenine aminotransferase (KAT) II inhibitor with IC 50 s of 23 and 263 nM for hKAT II and rKAT II. PF-04859989 hydrochloride is selective for KAT II over human KAT I, KAT III, and KAT IV (IC50s of 22, 11, and >50 μM, respectively).
性状	Solid
体内研究(In Vivo)	In vivo pharmacokinetic and efficacy studies in rat show that PF-04859989 is a brain-penetrant, irreversible inhibitor and is capable of reducing brain kynurenic acid by 50% at a dose of 10 mg/kg (sc). Rats receiving PF-04859989 (5 mg/kg; i.p.) exhibited a significantly lower number of spontaneously active DA neurons pertrack. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
参考文献	[1]. Dounay AB, et al. Discovery of Brain-Penetrant, Irreversible Kynurenine Aminotransferase II Inhibitors for Schizophrenia. ACS Med Chem Lett. 2012;3(3):187-192. Published 2012 Jan 25. [2]. Linderholm KR, et al. Inhibition of kynurenine aminotransferase II reduces activity of midbrain dopamine neurons. Neuropharmacology. 2016;102:42-47.

溶解度数据	In Vitro: H₂O : 100 mg/mL (465.87 mM; Need ultrasonic)DMSO : 50 mg/mL (232.94 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Dounay AB, et al. Discovery of Brain-Penetrant, Irreversible Kynurenine Aminotransferase II Inhibitors for Schizophrenia. ACS Med Chem Lett. 2012;3(3):187-192. Published 2012 Jan 25.
[2]. Linderholm KR, et al. Inhibition of kynurenine aminotransferase II reduces activity of midbrain dopamine neurons. Neuropharmacology. 2016;102:42-47.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

PF-04859989 hydrochloride

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