ZT-1a

目录号: PL08497 纯度: ≥99%
ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
CAS No. :212135-62-1
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PL08497-1 mL x 10 mM (in DMSO) 1 mL x 10 mM (in DMSO) ¥982.00 请登录
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中文名称
ZT-1a
英文名称
ZT-1a
英文别名
ZT-1a;BDBM50471715;5-Chloro-2-hydroxy-N-[2-methyl-4-(alpha-cyano-4-chlorobenzyl)-5-chlorophenyl]benzamide;5-chloro-N-(5-chloro-4-((4-chlorophenyl)(cyano)methyl)-2-methylphenyl)-2-hydroxybenzamide;5-chloro-N-[5-chloro-4-[(4-chlorophenyl)-cyanomethyl]-2-methylphenyl]-2-hydroxybenzamide;Schembl21814316
Cas No.
212135-62-1
分子式
C22H15Cl3N2O2
分子量
445.73
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
详情描述

ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。

产品详情
ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
生物活性
ZT-1a is a potent, non-ATP-competitive and selective SPAK inhibitor. ZT-1a inhibits SPAK activity with IC 50 s of 44.3, 35.0, 46.7 μM at ATP concentrations of 0.01, 0.1 and 1 mM, respectively.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
SPAK
体外研究(In Vitro)
ZT-1a inhibits Na-K-2Cl cotransporter (NKCC1) and stimulates K-Cl cotransporters (KCCs) by decreasing their SPS1-related proline/alanine-rich kinase (SPAK)-dependent phosphorylation.
ZT-1a inhibits phosphorylation of NKCC1 p-Thr203/207/212 by 72±5.2% at 1?μM ZT-1a and phosphorylation of KCC sites 1/2 by 65-77% at 3?μM in HEK-293 cells.
SPAK phosphorylation at Ser373 is inhibited by 70±3.8% inhibition at 3-10?μM ZT-1a.
ZT-1a (10?μM) inhibits NKCC1 but stimulates KCC3 activity. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)
ZT-1a (10-100?mg/kg) inhibits SPAK-dependent cation-Cl? cotransporters (CCC) phosphorylation in vivo. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Naive mice
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Jinwei Zhang, et al. Modulation of Brain cation-Cl Cotransport via the SPAK Kinase Inhibitor ZT-1a. Nat Commun. 2020 Jan 7;11(1):78.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (280.44 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)
[1]. Jinwei Zhang, et al. Modulation of Brain cation-Cl Cotransport via the SPAK Kinase Inhibitor ZT-1a. Nat Commun. 2020 Jan 7;11(1):78.

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2