DCLK1-IN-1

目录号: PL08486 纯度: ≥99%
DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
CAS No. :2222635-15-4
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中文名称
DCLK1-IN-1
英文名称
DCLK1-IN-1
英文别名
DCLK1-IN-1;GTPL11114;s8976;compound 4 [PMID: 32251410]
Cas No.
2222635-15-4
分子式
C26H28F3N7O2
分子量
527.54
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
详情描述
DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
产品详情
DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
生物活性
DCLK1-IN-1 is a selective, oral bioavailability in vivo-compatible chemical probe of the doublecortin like kinase 1 (DCLK1 kinase) domain. DCLK1-IN-1 inhibits DCLK1 and DCLK2 kinases (IC 50 : DCLK1=9.5/57.2 nM and DCLK2=31/103 nM in binding and kinase assay, respectively). DCLK1-IN-1 shows low toxicity, and can investigate DCLK1 biology and establish its role in cancer, like DCLK1 pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC).
性状
Solid
体外研究(In Vitro)
DCLK1-IN-1 shows no significant activity against ERK5, ACK, and LRRK2. DCLK1-IN-1 potently binds DCLK1 in HCT116 cells (IC50?=?279?nM). DCLK1-IN-1 significantly inhibited DCLK1, and weakly inhibited ERK5, in PATU-8988T cell lysates and live cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)
DCLK1-IN-1 has a favorable pharmacokinetic profile in mice, with a half-life of 2.09?hours, an area under the curve of 5,506?h/ng?ml and 81% oral bioavailability. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Ferguson FM, et al. Discovery of a selective inhibitor of doublecortin like kinase 1. Nat Chem Biol. 2020 Apr 6.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 35.71 mg/mL (67.69 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)
[1]. Ferguson FM, et al. Discovery of a selective inhibitor of doublecortin like kinase 1. Nat Chem Biol. 2020 Apr 6.

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2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2