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Lapaquistat acetate

目录号: PL08474 纯度: ≥99.0%

Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇，但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。

CAS No. :189060-13-7

商品编号	规格	价格	会员价
PL08474-1mg	1mg	¥1315.00	请登录
PL08474-5mg	5mg	¥3285.00	请登录
PL08474-10mg	10mg	¥4725.00	请登录
PL08474-50mg	50mg	询价	询价
PL08474-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥7107.00	请登录

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中文名称	Lapaquistat acetate
中文别名	2-乙炔基吡啶;拉帕司他;拉帕司他乙酸酯
英文名称	Lapaquistat acetate
英文别名	4-Piperidineaceticacid,1-[2-[(3R,5S)-1-[3-(acetyloxy)-2,2-dimethylpropyl]-7-chloro-5-(2,3-dimethoxyphenyl)-1,2,3,5-tetrahydro-2-oxo-4,1-benzoxazepin-3-yl]acetyl]-;TAK-475;2-[1-[2-[(3R,5S)-1-(3-acetyloxy-2,2-dimethylpropyl)-7-chloro-5-(2,3-dimethoxyphenyl)-2-oxo-5H-4,1-benzoxazepin-3-yl]acetyl]piperidin-4-yl]acetic acid;4-Piperidineaceticacid,1-[2-[(3R,5S)-1-[3-(acetyloxy)-2,2-dimethylpropyl]-7-chloro-5-(2,3-dime...;4-Piperidineaceticacid,1-[2-[(3R,5S)-1-[3-(acetyloxy)-2,2-dimethylpropyl]-7-chloro-5-(2,3-dimethoxyphenyl)-1,2,3,5-tetrahydro;Lapaquistat Acetate;LAPAQUISTAT;UNII-IUH3AY74O3;1-[2-[(3R,5S)-1-[3-(Acetyloxy)-2,2-dimethylpropyl]-7-chloro-5-(2,3-dimethoxyphenyl)-1,2,3,5-tetrahydro-2-oxo-4,1-benzoxazepin-3-yl]acetyl]-4-piperidineacetic acid;TAK 475;1-[[(3R,5S)-1-[3-(Acetyloxy)-2,2-dimethylpropyl]-7-chloro-5-(2,3-dimethoxyphenyl)-1,2,3,5-tetrahydro-2-oxo-4,1-benzoxazepin-3-yl]acetyl]-4-piperidineacetic acid;Lapaquistat and Lapaquistat Acetate;2-[1-[2-[1-(3-Acetoxy-2,2-diMethylpropyl)-7-chloro-5(S)-(2,3-diMethoxyphenyl)-2-oxo-1,2,3,5-tetrahydro-4,1-benzoxazepin-3(R)-yl]acetyl]piperidin-4-yl]acetic acid;Lapaquistat acetate
Cas No.	189060-13-7
分子式	C₃₃H₄₁N₂O₉Cl
分子量	645.14
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
详情描述	Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇，但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。

产品详情

生物活性

Lapaquistat acetate (TAK-475) is a squalene synthase inhibitor, blocking the conversion of farnesyl diphosphate (FPP) to squalene in the cholesterol biosynthesis pathway. Lapaquistat acetate is effective at lowering low-density lipoprotein cholesterol, but it might cause liver damage. Lapaquistat acetate is used for hypercholesterolemia and mevalonate kinase deficiency (MKD) research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Squalene synthase

体内研究(In Vivo)

Lapaquistat acetate (diet supplemented; 100 or 200?mg/kg; 32 weeks) decreases plasma cholesterol and triglyceride levels. It delays progression of coronary atherosclerosis and changes coronary atheromatous plaques from unstable, macrophage/lipid accumulation-rich, lesions to stable fibromuscular lesions in vivo. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Stein EA, et al. Lapaquistat acetate: development of a squalene synthase inhibitor for the treatment of hypercholesterolemia. Circulation. 2011 May 10;123(18):1974-85.
[2]. Marcuzzi A, et al. Repositioning of Tak-475 In Mevalonate Kinase Disease: Translating Theory Into Practice. Curr Med Chem. 2018;25(24):2783-2796.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (77.50 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Lapaquistat acetate

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