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GPR81 agonist 1

目录号: PL08470 纯度: ≥99%

GPR81 agonist 1 是一种高效、高选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 的EC50 分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。GPR81 agonist 1 抑制小鼠的脂解并不会造成皮肤潮红。GPR81 agonist 1 对 GPR81 的选择性高于 GPR109a。

CAS No. :1620992-67-7

商品编号	规格	价格	会员价
PL08470-5mg	5mg	¥3285.00	请登录
PL08470-10mg	10mg	¥4725.00	请登录
PL08470-50mg	50mg	¥9785.00	请登录
PL08470-100mg	100mg	¥46610.00	请登录
PL08470-200mg	200mg	询价	询价
PL08470-500mg	500mg	询价	询价
PL08470-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥7072.00	请登录
PL08470-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥3645.00	请登录

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中文名称	GPR81 agonist 1
英文名称	GPR81 agonist 1
英文别名	GTPL8467;compound 2 [PMID: 24486398];SB17003;4-methyl-N-[5-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]-4-thiophen-2-yl-1,3-thiazol-2-yl]cyclohexane-1-carboxamide;trans-4-Methyl-N-[5-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]-4-(2-thienyl)-1,3-thiazol-2-yl]cyclohexanecarboxamide;GPR81 agonist 1
Cas No.	1620992-67-7
分子式	C₂₂H₃₀N₄O₂S₂
分子量	446.63
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	GPR81 agonist 1 是一种高效、高选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 的EC50 分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。GPR81 agonist 1 抑制小鼠的脂解并不会造成皮肤潮红。GPR81 agonist 1 对 GPR81 的选择性高于 GPR109a。

产品详情	GPR81 agonist 1 是一种高效、高选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 的EC₅₀ 分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。GPR81 agonist 1 抑制小鼠的脂解并不会造成皮肤潮红。GPR81 agonist 1 对 GPR81 的选择性高于 GPR109a。
生物活性	GPR81 agonist 1 is a potent and highly selective GPR81 agonist, with EC 50 s of 58 nM and 50 nM for human and mouse GPR81, respectively. GPR81 agonist 1 inhibits lipolysis in differentiated 3T3-L1 adipocytes. GPR81 agonist 1 suppresses lipolysis in mice without cutaneous flushing. GPR81 agonist 1 displays remarkable selectivity for GPR81 over GPR109a.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	GPR81 agonist 1 (compound 2) (1-1000 nM) inhibits lipolysis in differentiated 3T3-L1 adipocytes. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	GPR81 agonist 1 (100 mg/kg; i.p.) suppresses lipolysis in mice without cutaneous flushing. GPR81 agonist 1 (10 mg/kg; i.p.) shows good bioavailability (71%) and C max (6.3 μM). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Sakurai T, et al. Identification of a novel GPR81-selective agonist that suppresses lipolysis in mice without cutaneous flushing. Eur J Pharmacol. 2014;727:1-7.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (111.95 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Sakurai T, et al. Identification of a novel GPR81-selective agonist that suppresses lipolysis in mice without cutaneous flushing. Eur J Pharmacol. 2014;727:1-7.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

GPR81 agonist 1

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