ABT-639|1235560-28-7|-陌孚医药/Medlife

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ABT-639

目录号: PL04927 纯度: ≥98%

CAS No. :1235560-28-7

商品编号	规格	价格	会员价
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PL04927-10mg	10mg	¥3536.00	请登录
PL04927-25mg	25mg	¥6911.00	请登录
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中文名称	ABT-639
中文别名	4-氯-2-氟-N-(2-氟苯基)-5-[[(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]羰基]苯磺酰胺
英文名称	ABT-639
英文别名	ABT 639;ABT-639;0G7D0CQ88I;ABT639;(R)-4-Chloro-2-fluoro-N-(2-fluorophenyl)-5-(octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-2-carbonyl)benzenesulfonamide;4-chloro-2-fluoro-N-(2-fluorophenyl)-5-[[(8aR)-hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-2(1H)-yl]carbonyl]benzenesulfonamide;5-[(8aR)-3,4,6,7,8,8a-hexahydro-1H-pyrrolo[1,2-a]pyrazine-2-carbonyl]-4-chloro-2-fluoro-N-(2-fluorophenyl)benzenesulfonamide;GTPL7721;BCP17732;BDBM
Cas No.	1235560-28-7
分子式	C₂₀H₂₀ClF₂N₃O₃S
分子量	455.91
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

ABT-639 是一种新型选择性的 T 型 Ca²⁺ 通道阻滞剂。

生物活性

ABT-639 is a novel, peripherally acting, selective T-type Ca channel blocker.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ca Channel

体内研究(In Vivo)

ABT-639 blocks recombinant human T-type (Ca v 3.2) Ca channels in a voltage-dependent fashion (IC 50 =2 μM) and attenuates low voltage-activated (LVA) currents in rat DRG neurons (IC 50 =8 μM). ABT-639 is significantly less active at other Ca channels (e.g. Ca v 1.2 and Ca v 2.2) (IC 50 >30 mM). ABT-639 has high oral bioavailability (%F=73), low protein binding (88.9%) and a low brain:plasma ratio (0.05:1) in rodents. Following oral administration ABT-639 produces dose-dependent antinociception in a rat model of knee joint pain (ED 50 =2 mg/kg, p.o.). ABT-639 (10-100 mg/kg, p.o.) also increases tactile allodynia thresholds in multiple models of neuropathic pain (e.g. spinal nerve ligation, CCI, and vincristine-induced, and capsaicin secondary hypersensitivity). ABT-639 does not attenuate hyperalgesia in inflamma

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Jarvis MF, et al. A peripherally acting, selective T-type calcium channel blocker, ABT-639, effectively reduces nociceptive and neuropathic pain in rats. Biochem Pharmacol. 2014 Jun 15;89(4):536-44.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 10 mg/mL (21.93 mM; Need ultrasonic and warming)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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