PHD-1-IN-1

目录号: PL03583 纯度: ≥99%
PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。
CAS No. :2009343-14-8
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
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PL03583-10mg 10mg ¥7714.00 请登录
PL03583-25mg 25mg ¥15269.00 请登录
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中文名称
PHD-1-IN-1
英文名称
PHD-1-IN-1
英文别名
Benzonitrile, 4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-5-yl-;PHD-1-IN-1
Cas No.
2009343-14-8
分子式
C13H8N4
分子量
220.23
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
详情描述
PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。
产品详情
PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。
生物活性
PHD-1-IN-1 is an orally active and potent HIF prolylhydroxylase domain-1 (PHD-1) inhibitor with an IC 50 of 0.034 μM. PHD-1-IN-1 has a unique monodentate binding interaction with the active site Fe ion and induces the formation of an “Arg367-out” pocket.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
IC50: 0.034 μM (PHD-1)
体内研究(In Vivo)
PHD-1-IN-1 (compound 17; 3 mg/kg of p.o. or 0.5 mg/kg of i.v.) has a C max of 0.8 μM, a AUC of 176 ng?h/mL, K p,uu of 1.11 and B/P of 0.95.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Ahmed S, et al. 1,2,4-Triazolo-[1,5-a]pyridine HIF Prolylhydroxylase Domain-1 (PHD-1) Inhibitors With a Novel Monodentate Binding Interaction. J Med Chem. 2017 Jul 13;60(13):5663-5672.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 195 mg/mL (885.44 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)
[1]. Ahmed S, et al. 1,2,4-Triazolo-[1,5-a]pyridine HIF Prolylhydroxylase Domain-1 (PHD-1) Inhibitors With a Novel Monodentate Binding Interaction. J Med Chem. 2017 Jul 13;60(13):5663-5672.

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2