Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

目录号: PL03183 纯度: ≥96%
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白,用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。
CAS No. :2093536-13-9
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中文名称
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc
英文名称
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc
英文别名
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc;tert-butyl N-[6-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]hexyl]carbamate
Cas No.
2093536-13-9
分子式
C24H32N4O6
分子量
472.53
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
详情描述
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白,用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。
产品详情
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白,用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。
生物活性
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Thalidomide based cereblon ligand and a linker used for MI-389 (compound 22) synthesis. MI-389 is a potent phthalimide PROTAC degrader based on the multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor sunitinib (HY-10255A).
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
Cereblon
体外研究(In Vitro)
MI-389 (0-1 μM; 72 hours) decreases cell growth with an EC50 value of 21.3 nM, which is comparable to the cellular potency of sunitinib (EC50=17.3 nM).
MI-389 (0-500 nM; 72 hours) leads to GSPT1 destabilization fastly as a dosepdependent manner. It shows a complete GSPT1 depletion at 100 nM.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Mette Ishoey, et al. Translation Termination Factor GSPT1 Is a Phenotypically Relevant Off-Target of Heterobifunctional Phthalimide Degraders.ACS Chem Biol. 2018 Mar 16;13(3):553-560.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (211.63 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)
[1]. Mette Ishoey, et al. Translation Termination Factor GSPT1 Is a Phenotypically Relevant Off-Target of Heterobifunctional Phthalimide Degraders.ACS Chem Biol. 2018 Mar 16;13(3):553-560.

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2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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