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VTX-27

目录号: PL02103 纯度: ≥99%

VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂，其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。

CAS No. :1321924-70-2

商品编号	规格	价格	会员价
PL02103-2mg	2mg	¥1115.00	请登录
PL02103-5mg	5mg	¥2215.00	请登录
PL02103-10mg	10mg	¥3185.00	请登录
PL02103-25mg	25mg	¥4955.00	请登录
PL02103-50mg	50mg	¥6695.00	请登录
PL02103-100mg	100mg	¥8875.00	请登录
PL02103-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1975.00	请登录

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中文名称	VTX-27
中文别名	(alphaR,2S)-4-[3-氯-5-氟-6-(1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基)-2-吡啶基]-alpha-甲基-alpha-(1-甲基乙基)-2-哌嗪甲醇
英文名称	VTX-27
英文别名	VTX-27;HXWARSZQGAFXJM-MGPUTAFESA-N;C20H24ClFN6O;SYN1206;BDBM50427363;(R)-2-((S)-4-(3-chloro-5-fluoro-6-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyridin-2-yl)piperazin-2-yl)-3-methylbutan-2-ol;(2R)-2-[(2S)-4-[3-Chloro-5-fluoro-6-(2H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyridin-2-yl]piperazin-2-yl]-3-m;(2R)-2-[(2S)-4-[3-chloro-5-fluoro-6-(2H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyridin-2-yl]piperazin-2-yl]-3-methylbutan-2-ol
Cas No.	1321924-70-2
分子式	C₂₀H₂₄ClFN₆O
分子量	418.90
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂，其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。

产品详情	VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂，其对 PKC θ 和 PKC δ 的 K_i 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
生物活性	VTX-27 is a selective protein kinase C θ (PKC θ) inhibitor, with K i s of 0.08 nM and 16 nM for PKC θ and PKC δ.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	PKCθ 0.08 nM (Ki) PKCδ 16 nM (Ki)
体外研究(In Vitro)	VTX-27 (Compound 27) possesses excellent overall characteristics. Good selectivity of VTX-27 is also seen against other PKC family members, particularly classical isoforms (>1000-fold except PKCβ I, 200-fold) and atypical isoforms (>10000-fold). As anticipated, attaining selectivity over the more closely related novel PKC family members is more challenging, with a good 200-fold being achieved over PKC δ. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	VTX-27 shows the best PK profile with a low clearance (7 mL min kg), long half-life (4.7 h), and good oral bioavailability (65%). A single dose of VTX-27 is administered orally at 6.25, 12.5, 25, and 50 mg/kg (e.g., at 25 mg/kg C max concentration 700 ng/mL) and demonstrates potent dose dependent inhibition of IL-2 production. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Jimenez JM, et al. Design and optimization of selective protein kinase C θ (PKCθ) inhibitors for the treatment of autoimmune diseases. J Med Chem. 2013 Mar 14;56(5):1799-810.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (298.40 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Jimenez JM, et al. Design and optimization of selective protein kinase C θ (PKCθ) inhibitors for the treatment of autoimmune diseases. J Med Chem. 2013 Mar 14;56(5):1799-810.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

VTX-27

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