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EHT 1610

目录号: PL01899 纯度: ≥98%

EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用，并能够调节细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :1425945-60-3

商品编号	规格	价格	会员价
PL01899-5mg	5mg	¥2145.00	请登录
PL01899-10mg	10mg	¥3105.00	请登录
PL01899-25mg	25mg	¥4745.00	请登录
PL01899-50mg	50mg	¥6525.00	请登录
PL01899-100mg	100mg	¥8755.00	请登录
PL01899-200mg	200mg	¥11795.00	请登录
PL01899-500mg	500mg	询价	询价

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中文名称	EHT 1610
英文名称	EHT 1610
英文别名	EHT 5372;BDBM246383;US9446044, 69;methyl 9-((2-fluoro-4-methoxyphenyl)amino)thiazolo[5,4-f]quinazoline-2-carbimidate;Methyl 9-(2-fluoro-4-methoxyanilino)-[1,3]thiazolo[5,4-f]quinazoline-2-carboximidate;EHT 1610
Cas No.	1425945-60-3
分子式	C₁₈H₁₄FN₅O₂S
分子量	383.40
包装储存	-20°C, protect from light, stored under nitrogen 该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。
详情描述	EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用，并能够调节细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

产品详情	EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC₅₀ 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用，并能够调节细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
生物活性	EHT 1610 is a potent inhibitor of DYRK, with IC 50 s of 0.36 nM (DYRK1A), 0.59 nM (DYRK1B), respectively. EHT 1610 exhibits antileukemia effect, regulates cell cycle and induces cell apoptosis.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 0.36 nM (DYRK1A), 0.59 nM (DYRK1B)
体外研究(In Vitro)	EHT 1610 induces apoptosis of primary ALL cells that were resistant to cytarabine. EHT 1610 dose-dependently induces apoptosis in B- and T-cell lines and primary human pediatric. EHT 1610 (; 72 h) inhibits DYRK1A, results loss of DYRK1A-mediated FOXO1 and STAT3 signaling, leading to preferential cell death in leukemic B cells. EHT 1610 (2.5-10 μM; 4-5 h) inhibits phosphorylation of FOXO1, STAT3 and cyclin D3, thus regulates late cell-cycle progression, mitochondrial ROS and DNA damage, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	EHT 1610 (20 mg/kg/d; i.p.; twice a day; 3 weeks) shows antileukemia activity against in leukemic aggressive model in mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Xenogra
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	-20°C, protect from light, stored under nitrogen 该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。
参考文献	[1]. Chaikuad A, et al. An Unusual Binding Model of the Methyl 9-Anilinothiazolo[5,4-f] quinazoline-2-carbimidates (EHT 1610 and EHT 5372) Confers High Selectivity for Dual-Specificity Tyrosine Phosphorylation-Regulated Kinases. J Med Chem. 2016 Nov 23;59(22): [2]. Thompson B J, et al. The Chromosome 21 Kinase DYRK1A Controls Cell Cycle Exit and Survival During Lymphoid Development and Is a Novel Therapeutic Target In Acute Lymphoblastic Leukemia[C]// Ash Meeting & Exposition. 2013. l

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 5 mg/mL (13.04 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Chaikuad A, et al. An Unusual Binding Model of the Methyl 9-Anilinothiazolo[5,4-f] quinazoline-2-carbimidates (EHT 1610 and EHT 5372) Confers High Selectivity for Dual-Specificity Tyrosine Phosphorylation-Regulated Kinases. J Med Chem. 2016 Nov 23;59(22):
[2]. Thompson B J, et al. The Chromosome 21 Kinase DYRK1A Controls Cell Cycle Exit and Survival During Lymphoid Development and Is a Novel Therapeutic Target In Acute Lymphoblastic Leukemia[C]// Ash Meeting & Exposition. 2013. l

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

EHT 1610

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