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维纳妥拉(ABT-199)

(Synonyms: 维奈妥拉; ABT-199; GDC-0199; RG7601)

目录号: PC78776 纯度: ≥98%

Venetoclax(ABT-199; GDC-0199)是一种高效，有选择性和口服有效的Bcl-2抑制剂，Ki小于0.01 nM。Venetoclax可以诱导自噬(autophagy)作用。

CAS No. :1257044-40-8

商品编号	规格	价格	会员价
PC78776-5mg	5mg	¥490.00	请登录
PC78776-10mg	10mg	¥690.00	请登录
PC78776-20mg	20mg	¥282.50	请登录
PC78776-50mg	50mg	¥1011.00	请登录
PC78776-100mg	100mg	¥1155.00	请登录

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中文名称	维纳妥拉(ABT-199)
中文别名	4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物;1-甲基-2-吡嗪-2-乙胺;4-(4-(苯并[d][1,3]二氧代l-5-基)-5-(吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基)苯甲酰胺;4-[4-(1,3-苯并二噁唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物;4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯甲酰胺;SB431542 抑制剂;4-[4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺;4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺
英文名称	Venetoclax (ABT-199)
英文别名	4-(4-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-5-(pyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)benzamide;SB431542;4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-(2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]Benzamide;SB-431542;SB431542 （SB-431542, SB 431542 ）;4-[4-(3,4-Methylenedioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide;SB 431542;C22H16N4O3;E1557V1V0N;4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide;4-(4-(1,3-Benzodioxole-5-yl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazole-2-yl)benzamide;4-[5-(1,3-Benzodioxol-5-Yl)-4-(Pyridin-2-Yl)-1h
Cas No.	1257044-40-8
分子式	C₂₂H₁₆N₄O₃
分子量	384.39
包装储存	Powder：-20°C 3 years；4°C 2 years In solution：-80°C 6 months；-20°C 1 month
详情描述	Venetoclax(ABT-199; GDC-0199)是一种高效，有选择性和口服有效的Bcl-2抑制剂，Ki小于0.01 nM。Venetoclax可以诱导自噬(autophagy)作用。

产品详情	SB-431542 是一种有效,选择性的 ALK5 抑制剂,IC50 值为 94 nM；同时也是转化生长因子 β 受体 (TGF-β Receptor) 抑制剂。
生物活性	SB-431542 is a TGF-β receptor kinase inhibitor (TRKI). SB-431542 has inhibitory activity for ALK4, ALK5 and ALK7 with IC50 values of 1 μM, 0.75 μM and 2 μM, respectively. SB-431542 also inhibits TGF-β-induced transcription, gene expression, apoptosis, and growth suppression. SB-431542 can be used for the research of cancer and signal transduction pathways[1][2][3].
性状	Powder
IC50 & Target[1][2]	ALK4：1 μM (IC50) ALK5：0.75 μM (IC50) ALK7：2 μM (IC50)
体外研究(In Vitro)	SB-431542(1μM)显着降低TGF-β诱导的A498细胞中Smad蛋白的核积累。 SB-431542抑制TGF-β1诱导的胶原Iα1和PAI-1 mRNA,IC50值分别为60和50 nM。此外,SB-431542抑制TGF-β1诱导的纤连蛋白mRNA和蛋白,IC50值分别为62和22 nM [1]。 SB-431542(10μM)是内源性激活素和TGF-β信号传导的选择性抑制剂,但对NIH 3T3细胞中的BMP信号传导没有影响[2]。 TRKI,SB-431542,抑制TGF-β诱导的转录,基因表达,细胞凋亡和生长抑制。 SB-431542减弱TGF-β的肿瘤促进作用,包括TGF-β诱导的EMT,细胞运动,迁移和侵袭以及人癌细胞系中血管内皮生长因子的分泌。 SB-431542诱导不受TGF-β生长抑制的细胞不依赖锚定的生长,而它可以减少由TGF-β促进生长的细胞的集落形成[3]。 SB-431542(0.3μM)抑制MG63细胞中TGF-β诱导的细胞增殖[4]。细胞实验：将A498细胞以5,000至10,000个细胞/孔接种在96孔板中。将细胞血清剥夺24小时，然后用SB-431542处理48小时以评估细胞毒性。根据制造商的说明，通过用XTT标记和电子偶联试剂孵育细胞4小时来测定细胞活力。具有活性线粒体的活细胞产生橙色产物甲,,其使用平板读数器在A 450nm和A 500nm之间检测，参比波长大于600nm。吸光度值与活细胞数相关。
体内研究(In Vivo)	SB-431542(10 mg/kg,ip)可降低肺转移,但不会显着改变原发性肿瘤4T1异种移植物的生长[5]。动物实验：将1万个4T1细胞皮下注射到6周龄Balb / c雌性小鼠的第二乳房脂肪垫中。每周测量肿瘤两次，并使用以下公式计算体积：体积=宽度2×长度×0.52。将小鼠随机分配到两个处理组：对照，n = 14（20％DMSO / 80％玉米油）; SB-431542处理，n = 15（在20％DMSO / 80％玉米油中10mg / kg体重，在肿瘤细胞接种后一天开始每周腹膜内注射三次。当第10天时的体积切除原发性肿瘤注射4T1细胞后，每天监测所有小鼠，4周后实施安乐死，解剖转移至快速冷冻进行进一步分析。
运输条件	冷藏运输。
储存方式	Powder：-20°C 3 years；4°C 2 years In solution：-80°C 6 months；-20°C 1 month
参考文献	[1]. N. J. Laping, et al. Inhibition of Transforming Growth Factor (TGF)-β1-Induced Extracellular Matrix with a Novel Inhibitor of the TGF-β Type I Receptor Kinase Activity: SB-431542. [2]. Inman GJ, et al. SB-431542 is a potent and specific inhibitor of transforming growth factor-beta superfamily type I activin receptor-like kinase (ALK) receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol, 2002, 62(1), 65-74. [3]. Halder SK, et al. A specific inhibitor of TGF-beta receptor kinase, SB-431542, as a potent antitumor agent for human cancers. Neoplasia, 2005, 7(5), 509-521. [4]. Matsuyama S, et al. SB-431542 and Gleevec inhibit transforming growth factor-beta-induced proliferation of human osteosarcoma cells. Cancer Res, 2003, 63(22), 7791-7798. [5]. Sato M, et al. Differential Proteome Analysis Identifies TGF-β-Related Pro-Metastatic Proteins in a 4T1 Murine Breast Cancer Model. PLoS One. 2015 May 18;10(5):e0126483. [6]. "Ma J, et al. Growth differentiation factor 11 improves neurobehavioral recovery and stimulates angiogenesis in rats subjected to cerebral ischemia/reperfusion. Brain Res Bull. 2018 Feb 9;139:38-47."

溶解度数据	DMSO : ≥ 100 mg/mL (260.15 mM)br> br> Ethanol : 11.17 mg/mL (29.06 mM; 超声及加热辅助)

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. N. J. Laping, et al. Inhibition of Transforming Growth Factor (TGF)-β1-Induced Extracellular Matrix with a Novel Inhibitor of the TGF-β Type I Receptor Kinase Activity: SB-431542.

[2]. Inman GJ, et al. SB-431542 is a potent and specific inhibitor of transforming growth factor-beta superfamily type I activin receptor-like kinase (ALK) receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol, 2002, 62(1), 65-74.

[3]. Halder SK, et al. A specific inhibitor of TGF-beta receptor kinase, SB-431542, as a potent antitumor agent for human cancers. Neoplasia, 2005, 7(5), 509-521.

[4]. Matsuyama S, et al. SB-431542 and Gleevec inhibit transforming growth factor-beta-induced proliferation of human osteosarcoma cells. Cancer Res, 2003, 63(22), 7791-7798.

[5]. Sato M, et al. Differential Proteome Analysis Identifies TGF-β-Related Pro-Metastatic Proteins in a 4T1 Murine Breast Cancer Model. PLoS One. 2015 May 18;10(5):e0126483.

[6]. "Ma J, et al. Growth differentiation factor 11 improves neurobehavioral recovery and stimulates angiogenesis in rats subjected to cerebral ischemia/reperfusion. Brain Res Bull. 2018 Feb 9;139:38-47."

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

维纳妥拉(ABT-199)

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