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CYM 5541.
鞘氨醇-1-磷酸受体3(S1P3)变构激动剂,CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM之间。
目录号: PC11029 纯度: ≥98%
CAS No. :945128-26-7
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC11029-5mg 5mg ¥955.00 请登录
PC11029-10mg 10mg ¥1396.00 请登录
PC11029-25mg 25mg ¥2796.00 请登录
PC11029-50mg 50mg ¥4232.00 请登录
PC11029-100mg 100mg ¥6348.00 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
CYM 5541.
英文名称
N,n-dicyclohexyl-5-cyclopropyl-1,2-oxazole-3-carboxamide
英文别名
N,N-Dicyclohexyl-5-cyclopropyl-1,2-oxazole-3-carboxamide;CYM 5541;ML249;CYM5541;N,N-Dicyclohexyl(5-cyclopropylisoxazol-3-yl)-carboxamide;N,N-Dicyclohexyl-5-cyclopropyl-3-isoxazolecarboxamide
Cas No.
945128-26-7
分子式
C19H28N2O2
分子量
316.44
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

CYM-5541 (ML249) is an selective and allosteric S1P3 receptor agonist with an EC50 between 72 and 132 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EC50: between 72 and 132 nM (S1P3)

体外研究(In Vitro)

CYM-5541 is a full agonist, able to reach the maximum level of ERK phosphorylation that is observed with S1P. CYM-5541 has an EC50 of between 72 and 132 nM and exhibits exquisite selectivity over other S1P receptor subtypes: S1P1 EC50>10 μM, S1P2 EC50>50 μM, S1P4 EC50>50 μM, and S1P5 EC50>25 μM. CYM-5541 also shows selectivity over a large panel of protein targets, with no significant activities, in the Ricerca profiling panel of 55 GPCRs, ion channels, and transporters. CYM-5541 allowed us to identify an allosteric site where F263 is a key gate-keeper residue for its affinity and efficacy. The novel allosteric hydrophobic pocket may account for the S1P3 selectivity of CYM-5541.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 25 mg/mL (79.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1602 mL 15.8008 mL 31.6016 mL
5 mM 0.6320 mL 3.1602 mL 6.3203 mL
10 mM 0.3160 mL 1.5801 mL 3.1602 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2