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2-MPPA
谷氨酸羧肽酶II(GCP II)抑制剂
目录号: PC15752 纯度: ≥98%
CAS No. :254737-29-6
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC15752-10mg 10mg ¥4508.00 请登录
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中文名称
2-MPPA
英文名称
2-MPPA
英文别名
2-(3-Sulfanylpropyl)pentanedioic acid;2-MPPA;GPI-5693;NAAL-1
Cas No.
254737-29-6
分子式
C8H14O4S
分子量
206.26
包装储存
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

2-MPPA (GPI-5693) is an orally active and selective glutamate carboxypeptidase II (GCP II; PSMA) inhibitor with an IC50 of 90 nM.

性状

Oil

IC50 & Target[1][2]

IC50: 90 nM (GCP II)

体内研究(In Vivo)

2-MPPA (10, 30 or 100 mg/kg) significantly attenuates Dizocilpine (HY-15084B) (0.1 mg/kg)-induced prepulse inhibition (PPI) deficits in mice, in a dose dependent manner. The efficacy of 2-MPPA on dizocilpine-induced PPI deficits is significantly antagonized by pretreatment with the selective group II metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonist LY341495 (HY-70059) (1.0 mg/kg).
2-MPPA (30 mg/kg) significantly prevents the deficit in SNCV induced by both 5 and 25 mg/kg taxol by 96.3 ± 4.4% and 98.3± 11.6% respectively.
2-MPPA (10 mg/kg) inhibits tumor growth in the high expressor PSMA model CWR22RS by 70%.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 100 mg/mL (484.82 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8482 mL 24.2412 mL 48.4825 mL
5 mM 0.9697 mL 4.8482 mL 9.6965 mL
10 mM 0.4848 mL 2.4241 mL 4.8482 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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