Rebamipide|90098-04-7|(瑞巴派特; OPC12759; Proamipide)-陌孚医药/Medlife

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Rebamipide (Synonyms: 瑞巴派特; OPC12759; Proamipide)

目录号: PC16660 纯度: ≥98%

CAS No. :90098-04-7

商品编号	规格	价格	会员价
PC16660-1g	1g	¥1085.00	请登录
PC16660-5g	5g	¥3115.00	请登录
PC16660-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥637.00	请登录

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中文名称

Rebamipide

中文别名

瑞巴派特;瑞巴匹特;瑞巴米特;2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-(1,2-二氢-2-氧代-4-喹啉基)丙酸;Rebamipide 瑞巴派特;瑞巴派特杂质;α-[(4-氯苯甲酰基)氨基]-1,2-二氢-2-氧代-4-喹啉丙酸;2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-[2(1H)-喹啉酮-4-基]丙酸

英文名称

Rebamipide

英文别名

Rebamipide;2-(4-Chlorobenzoylamino)-3-(1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolyl)propionic acid;(+-)-1,2-Dihydro-alpha-((4-chlorobenzoyl)amino)-2-oxo-4-quinolinepropanoic acid;+-)-2-(4-Chlorobenzoylamino)-3-(2(1H)-quinolinon-4-yl)propionic acid;α-[(4-Chlorobenzoyl)Amino]-1,2-Dihydro-2-Oxo-4-Quinolinepropanoic Acid;(R)-2-(4-chlorobenzamido)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propanoic acid;2-(4-chlorobenzamido)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propanoic acid;2-(4-chlorobenzoyl)benzimidazole;2-(4-chlorobenzoylamino)-3-[2(1H)-quinolinon-4-yl]propionic acid;2-(4-chlorobenzoylamino)-3-[2(1H)-quinolinone-4-yl]propionic acid;N-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)alanine;OPC12759;Proamipide;REACTIVE ORANGE 122,CINO.ORANGE 122;REBAMIPIDEREBAMIPIDE;2-(4-Chlorobenzamido)-3-[2(1H)-quinolinon-4-yl]propionic Acid;Mucosta;Pramipide;Rebamipide [INN:JAN];Rebamipidum [INN-Latin];Rebamipide hydrate;OPC 12759;2-[(4-chlorobenzoyl)amino]-3-(2-oxo-1H-quinolin-4-yl)propanoic acid;(+-)-2-(4-Chlorobenzoylamino)-3-(2(1H)-qu

Cas No.

90098-04-7

分子式

C₁₉H₁₅ClN₂O₄

分子量

370.79

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Rebamipide (OPC12759) is an orally active gastroprotective agent that enhances the production of endogenous PGs (especially intragastric PGE2) by inducing COX-2 expression, thereby protecting the gastric mucosa from injury. Rebamipide exerts anti-proliferative activity against gastric cancer cells. Rebamipide can be used in studies of mucosal protection, gastroduodenal ulcer, gastritis and gastric cancer.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

COX-2

体外研究(In Vitro)

Rebamipide (1.4, 2.7, 5.4 mM; 24 h) inhibits proliferation of gastric cancer cell.
Rebamipide (5.4 mM; 30 min) activates Smad signaling pathway in AGS cells.
Rebamipide (5.4 mM; 3 h) induces the expression of Cdk inhibitor p21 in AGS cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	AGS cells
Concentration:	1.4, 2.7, 5.4 mM
Incubation Time:	24 h
Result:	Significant decreased in cell proliferation in a concentration-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line:	AGS cells
Concentration:	5.4 mM
Incubation Time:	30 min or 3 h
Result:	Significantly increased phosphorylation of Smad2/3 by 1.2-fold when at 30 min and formation of Smad2/3-Smad4 complex by 1.4-fold. Upregulated expression of p21 protein by 2.5-fold when at 3 h.

体内研究(In Vivo)

Rebamipide (5, 15, 50 mg/kg; p.o.; once daily for 14 days) enhances the expression of COX-2 and PGE₂, and protects gastric mucosa from acid-induced injury in rat gastric mucosa.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Specific pathogen-free male Sprague-Dawley rats (200-230 g; 7-week-old).
Dosage:	5, 15, 50 mg/kg
Administration:	Oral administration; once daily for 14 days.
Result:	Increased the level of COX-2 immunoreactivity and PGE₂ in a dose-dependent manner. (PGE₂ is implicated in protection of gastric mucosa from various insults and acceleration of gastric wound healing). Inhibited intragastric HCl administration-induced gastric mucosal bleeding and erosion.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Tanigawa T, et al. Rebamipide inhibits gastric cancer cell growth. Dig Dis Sci. 2007 Jan;52(1):240-7. [Information]

[2]. Sun WH, et al. Induction of cyclooxygenase-2 in rat gastric mucosa by rebamipide, a mucoprotective agent. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Nov;295(2):447-52. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 33.33 mg/mL (89.89 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.1 mg/mL (0.27 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6969 mL	13.4847 mL	26.9694 mL
5 mM	0.5394 mL	2.6969 mL	5.3939 mL
10 mM	0.2697 mL	1.3485 mL	2.6969 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.74 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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