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GSK503

目录号: PC15880 纯度: ≥98%

EZH2抑制剂,GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂，Kiapp值为3到27 nM。

CAS No. :1346572-63-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC15880-5mg	5mg	¥2432.50	请登录
PC15880-10mg	10mg	¥4252.50	请登录
PC15880-50mg	50mg	¥5733.00	请登录
PC15880-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1911.00	请登录

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中文名称

GSK503

中文别名

GSK503 抑制剂;N-[(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-3-甲基-1-(异丙基)-6-[6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶基]-1H-吲哚-4-甲酰胺

英文名称

N-((4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide

英文别名

GSK503;GSK-503;N-((4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide;N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]-1-propan-2-ylindole-4-carboxamide;BCP15520;GSK2635503C;3708AH;s7804;SB19708;AK242035;B5833

Cas No.

1346572-63-1

分子式

C₃₁H₃₈N₆O₂

分子量

526.67

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

1346572-63-1，GSK503，Medlife，上海现货。

Medlife，致力于提供高品质、高性价比小分子化合物的产品。

Medlife小分子化合物大量库存，提供超过2万种的抑制剂、激动剂、拮抗剂等产品，是药物及疾病研究的重要原料供应商。

EZH2抑制剂,GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂，Kiapp值为3到27 nM。

查询关键词:“1346572-63-1，GSK503，PC15880，Medlife，上海现货”。

生物活性

GSK503 is a potent and specific inhibitor of EZH2 methyltransferase with K_i values of 3 to 27 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EZH2

体外研究(In Vitro)

GSK503 inhibits the methyltransferase activity of wild type and mutant EZH2 with similar potency (K_i=3-27 nM) and is structurally related to GSK126 and GSK343. GSK503 is >200 fold selective over EZH1 (K_i=636 nM) and >4000 fold selective over other histone methyltransferases.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

In a melanoma mouse model, conditional EZH2 ablation as much as treatment with the GSK503 stabilizes the disease through inhibition of growth and virtually abolishes metastases formation without affecting normal melanocyte biology. GSK503 displays favorable pharmacokinetics in mice. GSK503, but not vehicle, prevents the formation of germinal center after SRBC or NP-KLH immunization, phenocopying the Ezh2 null phenotype. GSK503 treatment leads to reduced numbers of GC B-cells by flow cytometry, reduces number and volume of GCs by immunohistochemistry, and impairs formation high affinity antibodies.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Béguelin W, et al. EZH2 is required for germinal center formation and somatic EZH2 mutations promote lymphoid transformation. Cancer Cell. 2013 May 13;23(5):677-92. [Information]

[2]. Zingg D, et al. The epigenetic modifier EZH2 controls melanoma growth and metastasis through silencing of distinct tumour suppressors. Nat Commun. 2015 Jan 22;6:6051. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 44 mg/mL (83.54 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8987 mL	9.4936 mL	18.9872 mL
5 mM	0.3797 mL	1.8987 mL	3.7974 mL
10 mM	0.1899 mL	0.9494 mL	1.8987 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

GSK503

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