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Cinacalcet HCl
钙敏感受体(CaR)激动剂,Cinacalcet hydrochloride 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。
目录号: PC10730 纯度: ≥98%
CAS No. :364782-34-3
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC10730-50mg 50mg ¥999.60 请登录
PC10730-500mg 500mg ¥5037.20 请登录
PC10730-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥784.00 请登录
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中文名称
Cinacalcet HCl
中文别名
盐酸甲状旁腺激素;N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐;西那卡塞盐酸盐;Cinacalcet hydrochloride 盐酸甲状旁腺激素;酮咯酸杂质E;外消旋西那卡塞-D3(甲基-d)盐酸;西那卡塞;西那卡塞(R-对映体)盐酸;西那卡塞盐酸盐 标准品;盐酸西那卡塞;盐酸西那卡塞Cinacalcet hydrochloride;盐酸西那卡塞盐酸盐
英文名称
Cinacalcet HCl
英文别名
(R)-N-(1-(Naphthalen-1-yl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine hydrochloride;N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine hydrochloride;Cinacalcet HCl;(R)-N-(1-(Naphthalen-1-yl)ethyl)-3-(3-(trifluoro-methyl)phenyl)propan-1-amine hydrochloride;AMG073;Cinacalcet (hydrochloride);Cinacalcet Hydrochloride;N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine,hydrochloride;AMG 073 hydrochloride;AMG-073 hydrochloride;Cinacalcet;Mimpara,Sensipar;KRN 1493 hydrochloride;N-[1-(R)-(-)-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3(trifluoromethyl)phenyl]-1-aminopropane hydrochloride;NPS 1493 hydrochloride;Sensipar;Mimpara;Regpara;AMG073 HCl;Cinacalcet hydrochloride [USAN];AMG 073;1K860WSG25;Parareg;DSSTox_RID_81909;[(1R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl]({3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl})amine hydrochloride;DSSTox_CID_26792;N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[
Cas No.
364782-34-3
分子式
C22H23ClF3N
分子量
393.87
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Cinacalcet hydrochloride (AMG-073 hydrochloride) is an orally active, allosteric agonist of Ca receptor (CaR), used for cardiovascular disease treatment.

性状

Solid

体内研究(In Vivo)

Cinacalcet (5 and 10 mg/kg) results in a significant reduction in parathyroid gland weight in 5/6 nephrectomy animals. In sham animals, Cinacalcet has no effect on parathyroid gland cell proliferation or parathyroid weight compared with vehicle treatment. There are no differences in serum phosphorus levels in Cinacalcet (10, 5, or 1 mg/kg) treated 5/6 nephrectomized animals compared with vehicle-treated 5/6 nephrectomized animals. Cinacalcet treatment significantly reduces blood ionized calcium levels in sham animals. Cinacalcet (30 mg/kg/24 h) leads to a marked reduction in circulating parathyroid hormone and a modest reduction in serum Ca. Cinacalcet does not alter UCa when the GHS rats are fed the normal Ca diet but lowers UCa when they are fed the low Ca diet. Cinacalcet does not alter U supersaturation with respect to either CaOx or CaHPO4 on either diet.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (126.95 mM)

H2O : 1 mg/mL (2.54 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5389 mL 12.6945 mL 25.3891 mL
5 mM 0.5078 mL 2.5389 mL 5.0778 mL
10 mM 0.2539 mL 1.2695 mL 2.5389 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2