1190378-57-4|MRT67307，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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MRT67307

SIK/TBK-1/IKKe抑制剂，MRT67307 是一种有效的 IKKε 和 TBK-1 双重抑制剂，在 0.1 mM ATP的体外实验中，IC50 值为 160 和 19 nM，同时有效抑制 ULK1 和 ULK2，IC50值为 45 和 38 nM。

目录号: PC11589 纯度: ≥98%

CAS No. :1190378-57-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC11589-5mg	5mg	¥754.60	请登录
PC11589-10mg	10mg	¥1342.60	请登录
PC11589-50mg	50mg	¥3430.00	请登录

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中文名称

MRT67307

中文别名

N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺

英文名称

MRT67307

英文别名

N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]cyclobutanecarboxamide;MRT67307;MRT68921 HCl;N-[3-[[5-cyclopropyl-2-[3-(morpholin-4-ylmethyl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]propyl]cyclobutanecarboxamide;1FV;CS-0249;cyclobutanecarboxylic acid {3-[5-cyclopropyl-2-(3-morpholin-4-ylmethyl-phenylamino)-pyrimidin-4-ylamino]-propyl}-amide;HY-13018;MRT-67307;N-{3-[(5-Cyclopropyl-2-{[3-(Morpholin-4-Ylmethyl)phenyl]amino}pyrimidin-4-Yl)amino]propyl}cyclobutanecarboxamide

Cas No.

1190378-57-4

分子式

₄₆₄^.₆

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

MRT67307 is a dual inhibitor of the IKKε and TBK-1 with IC₅₀s of 160 and 19 nM, respectively. MRT67307 also inhibits ULK1 and ULK2 with IC₅₀s of 45 and 38 nM, respectively. MRT67307 also blocks autophagy in cells.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

TBK1

19 nM (IC₅₀, at 0.1 mM ATP)

IKKε

160 nM (IC₅₀, at 0.1 mM ATP)

ULK2

38 nM (IC₅₀)

ULK1

45 nM (IC₅₀)

Autophagy

体外研究(In Vitro)

MRT67307 inhibits IKK? and TBK1 with IC₅₀ values of 160 and 19 nM when assayed at 0.1 mM ATP 体外研究, but did not inhibit IKKα or IKKβ even at 10 μM.
MRT67307 (2 μM) prevents the phosphorylation of IRF3 in bone-marrow-derived macrophages (BMDMs). MRT67307 (2 μM) dose not suppresse the activation of JNK or p38 MAPK by poly(I:C).
MRT67307 (1 nM-10 μM) prevents the production of IFNβ in macrophages.
MRT67307 (10 μM) is sufficient to reduce phospho-ATG13 to control levels.
MRT67307 (10 μM) blocks autophagy in mouse embryonic fibroblasts (MEFs).
MRT67307 (5 μM; 4 h) abrogates TBK1/IKKε-induced CYLD phosphorylation in 293T cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	293T cells
Concentration:	5 μM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Abrogated TBK1/IKKε-induced CYLD phosphorylation.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011 Feb 15;434(1):93-104. [Information]

[2]. Petherick KJ, et al. Pharmacological inhibition of ULK1 kinase blocks mammalian target of rapamycin (mTOR)-dependent autophagy. J Biol Chem. 2015 May 1;290(18):11376-83. [Information]

[3]. Zhu Z, et al. Inhibition of KRAS-driven tumorigenicity by interruption of an autocrine cytokine circuit. 26.37Cancer Discov. 2014 Apr;4(4):452-65. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (215.24 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1524 mL	10.7619 mL	21.5239 mL
5 mM	0.4305 mL	2.1524 mL	4.3048 mL
10 mM	0.2152 mL	1.0762 mL	2.1524 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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