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Cilostazol.

(Synonyms: 西洛他唑; OPC 13013)
目录号: PC12495 纯度: ≥98%
PDE3抑制剂,Cilostazol(OPC 13013; OPC 21)是存在于心血管系统中的PDE3A抑制剂,IC50为200 nM。
CAS No. :73963-72-1
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC12495-50mg 50mg ¥381.00 请登录
PC12495-100mg 100mg ¥1146.00 请登录
PC12495-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥637.00 请登录
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中文名称
Cilostazol.
中文别名
西洛他唑;6-[4-(1-环己基-1H-戊四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮;西斯他唑;四氮唑(西洛他唑中间体);6-[4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮;2,3-二氯吡嗪;6-[4-(1-环己基-1H-四氮唑-5-基)丁基]3,4-二氢喹啉-2-(1H)-酮;Cilostazol 西洛他唑;西洛他唑 Cilostazol;西洛他唑 USP标准品;西洛他唑标准品(JP);6-[4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮;雷公藤红素;雷公藤红素,南蛇藤素,苦瓜苷
英文名称
Cilostazol
英文别名
Cilostazol;CILOSTAZOL INTERMEDIATES;6-[4-(1-CYCLOHEXYL-1H-TETRAZOL-5-YL)BUTOXY]-3,4-DIHYDRO-2(1H)-QUINOLINONE;6-[4-(1-cyclohexyl-1h-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1h)-quinolinone additional name: 6-[4-(1-cyclohexyl-5-tetrazolyl)butoxy]-1,2,3,4- tetrahydro-2-oxoquinolinone;CILASTAZOL;CILOSTAZOLE;RETAL;OPC 13013;OPC 21;6-(4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one;Cilostal;CILOSTAZOL JP;PLETAAL;PLETAL;6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)-butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
Cas No.
73963-72-1
分子式
C20H27N5O2
分子量
369.46
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
详情描述

PDE3抑制剂,Cilostazol(OPC 13013; OPC 21)是存在于心血管系统中的PDE3A抑制剂,IC50为200 nM。

生物活性

Cilostazol (OPC 13013) is a potent and selective inhibitor of phosphodiesterase (PDE) 3A, the isoform of PDE 3 in the cardiovascular system, with an IC50 of 0.2 μM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.2 μM ( PDE 3A)

体外研究(In Vitro)

Cilostazol selectively inhibits cGMP-inhibited phosphodiesterase (PDE 3) and is a potent inhibitor of platelet aggregation induced by various agonists.
Cilostazol inhibits stress-induced human platelet aggregation (SIPA) dose-dependently, with an IC50 of 15 μM for SIPA, and with a similar IC50 of 12.5 μM for ADP-induced platelet aggregation.
Cilostazol directly and effectively inhibits the activation of HSC but not of Kupffer cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Cilostazol (clinically used doses; p.o.; for 2 weeks) could alleviate CCl4 -induced hepatic fibrogenesis in vivo, presumably due to its direct effect to suppress HSC activation.
Cilostazol (intraperitoneal injection; 10 mg/kg; 7 consecutive days after ischemia) attenuates neurological dysfunctions, brain atrophy and infarct volume, and inhibits astrocyte proliferation/glial scar formation and accelerated the angiogenesis in the ischemic boundary zone 7 and 28 days after ischemia.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6J mice
Dosage: 0.1% w/w, 0.3% w/w
Administration: Oral administration; fed a normal diet for 2 weeks
Result: Exhibited a lesser fibrotic area than control groups.
Animal Model: Male ICR mice
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 7 consecutive days after ischemia
Result: Had an effectve effects for the late injury.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 50 mg/mL (135.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7067 mL 13.5333 mL 27.0665 mL
5 mM 0.5413 mL 2.7067 mL 5.4133 mL
10 mM 0.2707 mL 1.3533 mL 2.7067 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2 mg/mL (5.41 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2 mg/mL (5.41 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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