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NVP-BHG712

(Synonyms: BHG712)

目录号: PC16082 纯度: ≥98%

EphB4 抑制剂，NVP-BHG712是EphB4抑制剂，ED50为25 nM，对c-Raf，c-Src和c-Abl的IC50分别为0.395 μM，1.266 μM和1.667 μM。

CAS No. :940310-85-0

商品编号	规格	价格	会员价
PC16082-5mg	5mg	¥653.00	请登录
PC16082-10mg	10mg	¥982.00	请登录
PC16082-50mg	50mg	¥3185.00	请登录
PC16082-200mg	200mg	¥6345.00	请登录
PC16082-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1783.00	请登录

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中文名称

NVP-BHG712

中文别名

4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺;NVP-BHG712 抑制剂

英文名称

NVP-BHG712

英文别名

NVP-BHG 712;4-Methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide;4-methyl-3-[(1-methyl-6-pyridin-3-ylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide;NVP BHG 712;4-Methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide;4-Methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-benzamide;NVP-BHG712;4-methyl-3-[(1-methyl-6-pyridin-3-yl-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)amino]-~{N}-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide;4-methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-4-pyrazolo[3,4-d]pyrimidinyl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide;ZCC

Cas No.

940310-85-0

分子式

C₂₆H₂₀F₃N₇O

分子量

503.48

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

EphB4 抑制剂，NVP-BHG712是EphB4抑制剂，ED50为25 nM，对c-Raf，c-Src和c-Abl的IC50分别为0.395 μM，1.266 μM和1.667 μM。

生物活性

NVP-BHG712 is an oral active EphB4 kinase autophosphorylation inhibitor, with IC₅₀ values of 3.3 nM and 3.0 nM for EphA2 and EphB4, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 3.3 nM (EphA2), 3 nM (EphB4).

体外研究(In Vitro)

NVP-BHG712 inhibits VEGF driven vessel formation, while it has only little effects on VEGF receptor (VEGFR) activity. The data suggests a close cross talk between the VEGFR and EphR signaling during vessel formation.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

NVP-BHG712 (3, 10 and 30 mg/kg, p.o., daily) inhibits VEGF driven tissue growth and angiogenesis.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mice arrying chambers.
Dosage:	3, 10 and 30 mg/kg.
Administration:	P.O. daily for 4 days.
Result:	Significantly inhibited VEGF stimulated tissue formation and vascularization at doses of daily 3 mg/kg. Administration of 10 mg/kg/kg p.o. was sufficient to reverse VEGF enhanced tissue formation and vessel growth.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Tr?ster A, et al. NVP-BHG712: Effects of Regioisomers on the Affinity and Selectivity toward the EPHrin Family. ChemMedChem. 2018 Aug 20;13(16):1629-1633. [Information]

[2]. Martiny-Baron G, et al. The small molecule specific EphB4 kinase inhibitor NVP-BHG712 inhibits VEGF driven angiogenesis. Angiogenesis. 2010 Sep;13(3):259-67. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 31.25 mg/mL (62.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9862 mL	9.9309 mL	19.8618 mL
5 mM	0.3972 mL	1.9862 mL	3.9724 mL
10 mM	0.1986 mL	0.9931 mL	1.9862 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Tr?ster A, et al. NVP-BHG712: Effects of Regioisomers on the Affinity and Selectivity toward the EPHrin Family. ChemMedChem. 2018 Aug 20;13(16):1629-1633. [Information]

[2]. Martiny-Baron G, et al. The small molecule specific EphB4 kinase inhibitor NVP-BHG712 inhibits VEGF driven angiogenesis. Angiogenesis. 2010 Sep;13(3):259-67. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

NVP-BHG712

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