| PL02672 |
CDKI-73
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CDKI-73 (LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂,其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。 |
≥99% |
| PL09251 |
MR-L2
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MR-L2 是一种可逆的,非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶-4 (PDE4) 激活剂,可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。MR-L2 可抑制 PGE2 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成,其 EC50 值为 1.2 µM。 |
≥99% |
| PL02492 |
Mepazine hydrochloride
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Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。 |
≥98% |
| PL11609 |
SBI-477
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SBI-477 是一种化学探针,通过使转录因子 MondoA 失活来刺激胰岛素信号传导,导致胰岛素途径抑制剂硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP) 和抑制蛋白结构域 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 协调地抑制三酰基甘油酯 (TAG) 合成并增强人骨骼肌细胞中的基础葡萄糖摄取。 |
≥98.0% |
| PL14125 |
ER-Tracker Green
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ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。 |
≥98% |
| PL02128 |
IITZ-01
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IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂,其对 PI3Kγ 的 IC50 值为 2.62 μM。 |
≥99% |
| PL11186 |
Lufotrelvir
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Lufotrelvir (PF-07304814) 是 PF-00835231 的磷酸前药,是一种有效的 3CLpro 蛋白酶 (Mpro) 抑制剂,具有 SARS-CoV-2 抗病毒活性。Lufotrelvir 结合并抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性,Ki 为 174nM。Lufotrelvir 是一种很有前途的单一抗病毒试剂,也可用于与针对病毒生命周期其他关键阶段的其他抗病毒试剂的联合研究。 |
≥99% |
| PL04759 |
Nastorazepide
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Nastorazepide(Z-360)是一种选择性的, 口服有效的, 1,5-苯并二氮杂环衍生物胃泌素/胆囊收缩素2(CCK-2)受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
≥99% |
| PL05258 |
Sumatriptan succinate
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Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。 |
≥99% |
| PL01739 |
Opiranserin hydrochloride
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Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。 |
≥99% |