PL07876 |
IMR-1A
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IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物,一种有效的 Notch 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。 |
≥98% |
PL09279 |
Edicotinib
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Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。 |
≥98% |
PL12440 |
GFB-8438
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GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。 |
≥98% |
PL12494 |
XMD16-5
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XMD16-5是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为16和77nM。 |
≥98% |
PL09969 |
SKA-121
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SKA-121 是一种选择性的 KCa3.1 激活剂。SKA-121 作用于 KCa3.1 和 KCa2.3,EC50 分别为 109 nM 和 4.4 μM。 |
≥98% |
PL13893 |
Trelagliptin
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Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的,具有口服活性 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制,可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 |
≥99% |
PL02241 |
KEA1-97
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KEA1-97 是一种选择性Thioredoxin-caspase 3相互作用干扰剂 (IC50=10 μM)。KEA1-97 在不影响 thioredoxin 活性的情况下, 破坏 thioredoxin 与 caspase 3 的相互作用, 激活 caspases, 诱导细胞 apoptosis。 |
≥99% |
PL11493 |
AS1517499
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AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂,IC50 为 21 nM。 |
≥98% |
PL13423 |
TP-472
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TP-472 是一种选择性的 BRD9/7 抑制剂,对 BRD9 和 BRD7 作用的 Kd 值分别为 33 nM 和 340 nM。TP-472 对 BRD9 的选择性比 BRD7 以外的其他溴结构域家族成员高 30 倍以上。TP-472 诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
≥99% |
PL09108 |
ZZL-7
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ZZL-7 是一种速效抗抑郁剂。ZZL-7 通过破坏中缝背核 (DRN) 中的血清素转运体 (SERT) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 之间的相互作用起作用。ZZL-7 可以轻松穿过血脑屏障,并可用于重度抑郁症 (MDD) 的研究。 |
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