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PL11368 BI 01383298 BI 01383298 是一种有效的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂,在肝脏中高度表达。 ≥99%
PL04770 RN486 RN486 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为 4.0 nM,Kd 为 0.31 nM,对其他激酶的活性较低。RN486 可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。 ≥99%
PL05194 QL47 QL47 是一种广谱抗病毒药物 (antiviral agent),能抑制登革热病毒和其他 RNA 病毒。QL47 选择性地抑制真核细胞的翻译。QL47 是 BTK 的有效共价抑制剂,IC50 为 7 nM。 ≥98%
PL01011 Vonoprazan Vonoprazan (TAK-438 free base) 是一种质子泵抑制剂 (PPI),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性,IC50 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan 可用于根除幽门螺杆菌。 ≥99%
PL07324 Mito-apocynin (C2) Mito-apocynin (C2),是一种基于三苯基膦 (TPP) 为靶点的口服活性线粒体化合物。Mito-apocynin (C2) 由 Apocynin 部分与 TPP+ 阳离子结合而合成。Mito-apocynin (C2) 具有抗炎作用。 ≥98%
PL10984 (Rac)-Efavirenz-d4 (Rac)-Efavirenz-d4 是 Efavirenz 氘代消旋体。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
PL12084 Ceftobiprole medocaril sodium Ceftobiprole medocaril (BAL5788) sodium 是 Ceftobiprole (HY-112579) 的胃肠外前药。Ceftobiprole 是一种非肠道吡咯烷酮头孢菌素。Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,对甲氧西林 (MRSA) 和耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性。Ceftobiprole 也抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。 ≥95%
PL10852 KRAS G12D inhibitor 1 KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂,其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。 ≥98%
PL04602 APTO-253 APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。 ≥98%
PL03136 Fostamatinib Fostamatinib (R788) 是 R406 的口服前药。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM). ≥99%