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PL09656 GSK256066 Trifluoroacetate GSK256066 Trifluoroacetate 是一种选择性、高亲和力的 PDE 抑制剂,抑制 PDE4B 的 IC50 值为 3.2 pM。GSK256066 Trifluoroacetate 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。 ≥99%
PL01349 Rapamycin-d3 Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219)的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。 ≥95%
PL14627 Decamethoxine Decamethoxine (Septefril) 是一种阳离子双子表面活性剂。Decamethoxine 具有很强的抗细菌和真菌作用。Decamethoxine 改变微生物细胞膜的通透性,导致多种微生物的破坏和死亡。
PL09457 L-Carnitine-d9 L-Carnitine-d9 是 L-Carnitine 的氘代物。L-carnitine (Levocarnitine) 是一种参与脂肪酸代谢的内源性分子,在人体内以赖氨酸和蛋氨酸为底物进行生物合成。L-Carnitine 通过 β-氧化作用将长链脂肪酰辅酶A转运到线粒体降解。L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
PL05333 Moxonidine-d4 Moxonidine-d4 是 Moxonidine 的氘代物。Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
PL06405 H-D-Ala-OtBu.HCl H-D-Ala-OtBu.HCl 是一种丙氨酸衍生物。
PL03821 (S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 (S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 可以用于 PROTAC 的合成。(S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 (Compound SI-9) 包含 VHL ligand 2 (HY-112078)。 ≥98%
PL10624 ARCC-4 ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。 ≥99%
PL04221 Taragarestrant meglumine Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。 ≥99%
PL07033 Ivaltinostat formic Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。 ≥99%