名称:硝苯吡啶.
品牌: Medlife
CAS号:21829-25-4
纯度: HPLC≥98%
货号:PC81037
规格:100mg/价格:¥188.00
链接:https://www.med-life.cn/product/1274763.html

一、产品简介
硝苯地平(Nifedipine,CAS:21829-25-4)属于经典二氢吡啶类选择性 L 型钙通道阻滞剂,广泛应用于心血管药理机制研究、血管平滑肌舒张实验、高血压模型干预、心肌缺血保护、钙离子信号通路调控、药物构效关系筛选等药理学与生物医药科研场景。分子式C17H18N2O6,分子量 346.34,本品科研级纯度≥98%,外观为黄色结晶粉末,相关工艺杂质、同分异构体含量严格控制,批次纯度、钙通道拮抗活性、理化稳定性高度统一。易溶于 DMSO、丙酮、甲醇、乙醇等有机溶剂,微溶于乙酸乙酯,几乎不溶于水。密封置于 2–8℃避光干燥环境储存,严格规避强光、高温环境以及强氧化剂,规范存放条件下稳定保质期可达 24 个月。本品可选择性阻断细胞膜 L 型电压依赖性钙通道,抑制胞外钙离子内流,舒张全身动脉血管平滑肌,降低外周血管阻力,发挥降压、抗心肌缺血作用;药物作用靶点明确、药理效应稳定,常作为阳性对照试剂用于新型降压、血管保护类先导化合物活性筛选,无需二次纯化即可直接用于离体血管环实验、心肌细胞钙信号检测、高血压动物模型给药、血管内皮功能评价等高精密心血管药理科研场景。
二、作用机制
L 型钙通道竞争性阻滞机制:硝苯地平可特异性结合血管平滑肌、心肌细胞膜上 L 型电压依赖钙通道位点,抑制动作电位诱发的胞外钙离子跨膜内流,降低胞内游离钙离子浓度,抑制平滑肌肌丝收缩,舒张外周小动脉与冠状动脉,实现外周阻力下降、冠脉血流量提升的药理效应。血管平滑肌舒张调控机制:通过抑制钙离子介导的平滑肌兴奋 - 收缩偶联过程,阻断肌球蛋白与肌动蛋白结合,松弛收缩状态的血管平滑肌,降低血管紧张度,改善血管痉挛状态,常用于离体胸主动脉、肠系膜动脉血管环舒张活性评价实验。心肌缺血保护机制:减少心肌细胞钙离子超负荷,降低心肌耗氧量,扩张冠脉增加缺血区域供血,抑制心肌缺血再灌注过程中钙超载引发的氧化应激与细胞凋亡,缓解心绞痛症状,可用于心肌损伤保护、心律失常相关药理机制探究。血压稳态调节机制:通过扩张外周动脉降低外周循环阻力,产生剂量依赖性降压效果,可用于自发性高血压、肾性高血压动物模型干预,探究血管钙离子信号在血压稳态调控中的核心作用。
三、主要应用领域
1、离体血管环舒张活性筛选实验
采用大鼠胸主动脉、肠系膜动脉制备血管环样本,给药后检测血管张力变化,作为阳性对照评价候选药物的血管舒张、降压药理活性。
2、高血压动物模型药效评价研究
对自发性高血压大鼠等模型动物给药,动态监测收缩压、舒张压、心率等生理指标,用于新型降压药物体内药效及给药安全性评价。
3、心肌缺血再灌注损伤保护实验
构建心肌细胞缺氧复氧、离体心脏缺血损伤模型,探究硝苯地平钙拮抗作用对心肌细胞钙超载、氧化应激、细胞凋亡的干预机制。
4、细胞钙离子信号通路机理研究
利用荧光钙探针检测血管平滑肌、心肌细胞内钙离子浓度变化,解析钙通道调控在细胞收缩、增殖、凋亡过程中的分子调控规律。
5、二氢吡啶类钙拮抗剂构效关系研究
以硝苯地平为先导母核,开展结构修饰衍生,筛选高选择性、低副作用的新一代钙通道阻滞类心血管候选药物。
6、药理学、心血管生理学专业教学实训
钙通道药物药理验证、离体血管张力测定、高血压动物给药、心肌保护机制探究等实训课程,标准化试剂保障实验现象稳定、数据重复性优异。
四、使用方法与注意事项
药理实验操作:精密称取硝苯地平粉末,采用无菌 DMSO 配制避光高浓度母液,低温分装冻存,培养基或生理盐水梯度稀释至安全工作浓度后开展细胞、离体组织给药实验;动物体内实验选用合适助溶剂制备给药液,按照实验方案灌胃或静脉给药,定时监测血压、心率、组织病理等相关指标。注意要点:本品对紫外线、可见光高度敏感,光照条件下极易发生结构异构化降解,称量、配液、反应、储存全程严格避光操作,防止药效大幅衰减;水溶性较差,不可直接用水相体系配制母液;全程在通风橱内操作,佩戴丁腈手套、护目镜,避免粉尘吸入与皮肤黏膜接触;母液分装保存,反复冻融次数不超过 3 次,避免生物活性下降;仅限实验室体外细胞、离体组织、动物药理科研使用,不可直接作为临床治疗原料药投入量产;实验废液、固体残料归入有机危险废物统一处置;不可与浓强酸、强氧化剂长期混合存放,易破坏二氢吡啶环结构导致药物失效;细胞及动物实验需设置溶剂空白对照组,排除有机溶剂对血管张力、生理指标的干扰;高温环境会加速药物光热降解,试剂储存与实验操作需严格控温避光。
五、总结与展望
硝苯地平(≥98%)凭借 L 型钙通道靶向拮抗作用明确、血管舒张降压药效稳定、心血管药理作用经典、批次生物活性均一、光谱药理研究体系成熟等核心优势,成为血管平滑肌药理、高血压新药筛选、心肌缺血保护、钙离子信号通路研究领域的经典阳性对照科研试剂。有效解决新型候选药物活性筛选缺少可靠阳性参比、离体血管实验结果重复性差、钙信号机制研究缺乏工具药的科研痛点,为心血管类先导化合物活性评价提供标准化药理参照。当前依托硝苯地平搭建的血管张力评价、高血压体内药效、心肌保护、钙通道动力学科研体系,持续支撑降压靶向新药研发、血管内皮功能调控、缺血性心血管疾病干预机制等热点科研课题。随着心血管精准药理、离子通道靶向药物筛选、离体器官药理评价技术不断发展,高纯硝苯地平将在血管舒张活性筛选、钙信号通路解析、二氢吡啶类药物结构优化研究中持续发挥经典工具药与阳性对照作用,为药理学、心血管生理学、药物化学方向基础科研与转化试验提供药理活性稳定、纯度可靠、批次统一的标准化钙通道阻滞剂科研保障。

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