名称:乙酸阿比特龙酯 
品牌: Medlife
CAS号:154229-18-2
纯度:  ≥98%
货号:PC77097
规格:1mg/价格:¥133.00
规格:5mg/价格:¥276.00
规格:10mg/价格:¥450.00
规格:20mg/价格:¥1977.50
规格:25mg/价格:¥537.00
规格:50mg/价格:¥614.00
规格:100mg/价格:¥823.00
规格:500mg/价格:¥1225.00
规格:1 mL x 10 mM (in DMSO)/价格:¥238.00
链接:https://www.med-life.cn/product/1270767.html

一、产品简介

醋酸阿比特龙（Abiraterone Acetate，CAS：154229-18-2）属于甾体类前体药物小分子抑制剂，是高选择性 CYP17A1 不可逆抑制剂，广泛应用于去势抵抗性前列腺癌药理机制研究、雄激素信号通路调控、抗肿瘤药物联用筛选、内分泌肿瘤药理、甾体药物构效关系分析等生物医药科研场景。分子式C24​H33​NO3​，分子量 383.52，本品科研级纯度≥98%，外观为白色至类白色结晶粉末，相关异构体、工艺杂质严格限量控制，批次纯度、酶抑制活性、理化稳定性高度统一。易溶于 DMSO、甲醇、乙醇等极性有机溶剂，微溶于乙酸乙酯，几乎不溶于纯水。密封置于 2–8℃避光干燥环境储存，远离高温、强光与强氧化剂，规范存放条件下稳定保质期可达 24 个月。本品为阿比特龙的乙酸酯前药结构，经体内脱乙酰化可快速转化为活性母体药物，通过共价结合方式不可逆抑制 CYP17A1 酶活性，全方位阻断睾丸、肾上腺、肿瘤组织内雄激素生物合成，抑制雄激素受体介导的肿瘤细胞增殖信号；相较于酮康唑等非选择性 CYP 抑制剂，本品靶向特异性更强、药效更显著、脱靶毒性更低，无需二次纯化即可直接用于细胞给药干预、荷瘤动物模型药效评价、甾体代谢酶动力学检测、耐药机制探究等高精密肿瘤药理科研实验场景。

二、作用机制

CYP17A1 不可逆酶抑制机制：醋酸阿比特龙经代谢脱乙酰后生成活性阿比特龙，可与 CYP17A1 酶活性位点发生共价结合，不可逆抑制 17α- 羟化酶与 C17,20 裂解酶双重活性，阻断孕烯醇酮、孕酮向雄激素前体物质转化，全面抑制肾上腺、睾丸、前列腺肿瘤内睾酮、双氢睾酮合成，从源头切断雄激素依赖性肿瘤的增殖信号供给。雄激素受体信号通路阻滞机制：体内雄激素水平大幅下调后，雄激素受体入核转录过程被显著抑制，下游肿瘤增殖、抗凋亡、血管生成相关靶基因表达受阻，有效诱导前列腺癌细胞周期阻滞、凋亡，抑制肿瘤侵袭转移，可显著缩小雄激素依赖性肿瘤体积、降低肿瘤特异性抗原表达水平。多组织雄激素合成全面阻断机制：常规去势治疗仅能抑制睾丸来源雄激素，无法阻断肾上腺及肿瘤原位雄激素合成；本品可同时抑制三处组织的雄激素合成通路，实现深度内分泌去势，用于构建去势抵抗性前列腺癌体外、体内疾病模型，解析肿瘤耐药发生的分子调控网络。骨微环境稳态调控机制：通过抑制破骨细胞分化活化、促进成骨细胞增殖成熟，改善前列腺癌骨转移微环境，减少肿瘤骨相关并发症，可用于肿瘤骨转移靶向干预、内分泌治疗骨保护作用机理研究。

三、主要应用领域

1、去势抵抗性前列腺癌体内外药效评价

前列腺癌细胞给药、裸鼠荷瘤模型干预实验，检测肿瘤生长抑制率、PSA 表达水平，评价药物单药及联合用药抗肿瘤活性，优化内分泌治疗给药方案。

2、CYP17 代谢酶抑制动力学研究

体外重组酶活实验，测定药物对 CYP17A1 酶的半数抑制浓度，开展甾体合成通路靶向抑制剂构效关系筛选，开发新一代高选择性抗肿瘤先导化合物。

3、前列腺癌耐药机制与靶向通路研究

构建醋酸阿比特龙耐药细胞株，探究雄激素受体剪接变异体、旁路代偿信号介导的耐药机制，挖掘逆转内分泌耐药的新型药物靶点。

4、内分泌相关肿瘤药理拓展研究

用于乳腺癌、肾上腺皮质癌、卵巢癌等激素依赖性肿瘤细胞模型干预，探究雄激素合成抑制对激素相关恶性肿瘤的抗肿瘤作用及分子机理。

5、药物联用协同抗肿瘤机制验证

与抗雄激素药物、化疗药物、免疫检查点抑制剂联合给药，探究联用增效减毒作用，为晚期前列腺癌临床联合治疗方案提供实验数据支撑。

6、药理学、肿瘤药学专业教学实训

靶向酶抑制剂药理验证、肿瘤细胞增殖凋亡检测、荷瘤动物药效评价、甾体药物代谢机理探究等实训课程，标准化试剂保证实验重复性与数据可靠性。

四、使用方法与注意事项

细胞药理实验：精密称取醋酸阿比特龙粉末，采用无菌 DMSO 配制高浓度避光母液，低温分装冻存，培养基梯度稀释至无毒工作浓度后开展细胞给药干预，检测细胞活力、凋亡、通路蛋白表达；动物体内实验可选用适宜助溶剂制备混悬液，按照给药方案口服灌胃，定期监测肿瘤体积、体重及血清生化指标。注意要点：本品甾体结构对光照、氧气敏感，称量、配液、储存全程避光干燥操作，防止分子氧化降解导致酶抑制活性衰减；水溶性极差，不可直接用水体系配制给药母液；全程在通风橱内操作，佩戴丁腈手套、护目镜，避免粉尘吸入与皮肤黏膜长时间接触；母液分装保存，反复冻融次数不超过 3 次，防止药效下降；仅限实验室体外细胞、动物科研实验使用，不可直接作为临床原料药量产使用；实验废液、固体残料归入有机危险废物统一处置；不可与浓强酸、强氧化剂长期混合存放，易破坏甾体环结构丧失靶向抑制活性；细胞与动物实验均需设置溶剂空白对照组，排除有机溶剂对肿瘤细胞、生理指标的干扰；高温环境易引发酯键水解失效，试剂储存与样品前处理需严格控温。

五、总结与展望

醋酸阿比特龙（≥98%）凭借 CYP17A1 靶向不可逆抑制、雄激素合成全面阻断、抗肿瘤药效明确、激素依赖性肿瘤适配性广、批次酶抑制活性稳定等核心优势，成为前列腺癌靶向药理、内分泌抗肿瘤新药筛选、肿瘤耐药机制研究领域的核心标准化甾体类科研试剂。有效解决传统非选择性激素抑制剂脱靶效应强、实验背景干扰大、药效重复性差的科研痛点，依托精准的内分泌靶向调控特性，可深度解析雄激素轴在肿瘤发生发展中的核心作用。当前依托醋酸阿比特龙搭建的酶活抑制、肿瘤药效、耐药机制、联合用药评价体系，持续支撑晚期前列腺癌靶向新药研发、激素相关肿瘤发病机理、肿瘤内分泌治疗策略优化等热点科研课题。随着精准肿瘤药理学、甾体药物结构优化、肿瘤免疫联合治疗技术不断发展，高纯醋酸阿比特龙将在靶向代谢酶抑制剂筛选、去势抵抗型肿瘤干预机制挖掘、内分泌治疗耐药逆转研究中持续发挥阳性对照与先导筛选工具作用，为肿瘤药理学、药物化学、内分泌药理学方向基础科研与转化试验提供靶向活性稳定、纯度可靠、批次统一的标准化抗肿瘤甾体科研试剂保障。