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发布日期:2026/1/16 16:51:00

名称:CP 316819 
品牌: Medlife
CAS号:186392-43-8
货号:PC12581
规格:1mg/价格:¥399.00
规格:5mg/价格:¥1680.00
链接:https://www.med-life.cn/product/462273.html

CP 316819(CAS 号 186392-43-8),亦有 GPI 819 的同义名,是一种人工合成的高选择性吲哚类糖原磷酸化酶(GPase)抑制剂,化学名称为 5 - 氯 - N-[(1S,2R)-2 - 羟基 - 3-(甲氧基甲基氨基)-3 - 氧代 - 1-(苯甲基) 丙基]-1H - 吲哚 - 2 - 甲酰胺,分子式为 C₂₁H₂₂ClN₃O₄,精确质量 415.1299,分子量 415.87。该化合物是生物医药领域针对糖原代谢调控的关键科研工具,凭借对糖原磷酸化酶的高效、特异性抑制作用,以及抗高血糖、神经保护等生物活性,成为代谢病、神经科学等领域的重要研究试剂,广泛应用于基础科研与药物研发探索。


在物理性质方面,CP 316819 常温下为固体粉末状,高纯度产品(纯度>98%)为类白色至浅米色粉末,无特殊异味。其溶解性具有针对性,易溶于二甲基亚砜(DMSO),可根据科研需求调配成不同浓度的实验用溶液,暂无明确的熔点、沸点等物理参数记载,在常规室温运输条件下稳定性良好,为实验室试剂的储存与转运提供了便利。


化学性质上,CP 316819 分子核心由氯代吲哚环与羟基苯丙基酰胺结构构成,含氯、氮、氧等多个活性杂原子,化学结构稳定,在规定储存条件下保质期可超 3 年。该化合物无易燃易爆、强腐蚀性等危险特性,归为非危险化学品,可通过常规的有机合成方法制备,其结构中的手性中心与特异性官能团,是实现对糖原磷酸化酶精准结合与抑制的关键,也为其结构修饰、衍生物优化提供了化学基础。


CP 316819 的核心生物活性为高选择性抑制糖原磷酸化酶,对人骨骼肌糖原磷酸化酶 a(huSMGPA)和肝糖原磷酸化酶 a(huLGPa)的 IC50 值分别达 0.017μM 和 0.034μM,对人肝糖原磷酸化酶 α 的 IC50 更是低至 40nM,同时兼具抗高血糖、神经保护等药理活性,使其成为代谢生物学、神经科学、药物研发等领域的核心科研试剂,核心应用领域聚焦于各类基础科研与先导药物探索,具体如下:

1、糖代谢疾病机制研究领域

CP 316819 是 2 型糖尿病等糖代谢紊乱疾病机制研究的关键工具,其抗高血糖活性与糖原代谢调控作用,为解析糖代谢异常的分子机制提供了精准手段。糖原磷酸化酶是糖原分解的关键限速酶,其过度激活会导致肝糖原、肌糖原大量分解,引发血糖升高,而 CP 316819 可通过强效抑制该酶的活性,阻断糖原分解通路,在正常血糖条件下促进机体糖原积累,在葡萄糖浓度偏低时又能合理调控糖原利用,实现血糖的动态平衡。
在科研实验中,研究人员利用 CP 316819 构建糖代谢调控模型,探索糖原磷酸化酶在 2 型糖尿病发病中的作用机制,分析该酶抑制剂对大鼠骨骼肌代谢与功能的影响,验证糖原磷酸化酶抑制疗法在糖尿病治疗中的可行性。同时,该化合物也用于研究肝脏、骨骼肌等不同组织中糖原磷酸化酶同工酶的功能差异,为针对不同组织靶点的降糖药物研发提供实验依据,是糖代谢领域基础研究与转化研究的重要试剂。

2、神经科学研究领域

CP 316819 在神经科学研究中展现出显著的神经保护活性,是探索低血糖性脑损伤、神经元代谢调控机制的核心试剂。大脑星形胶质细胞中的糖原储备是神经元活动的重要能量来源,低血糖状态下,糖原磷酸化酶的激活为神经元提供能量支撑,而 CP 316819 可通过调控该酶活性,促进星形胶质细胞糖原的合理利用,有效维持低血糖条件下的神经元活性,防止神经元细胞凋亡,同时保障脑电信号的正常传导,维持大脑电生理活动稳定。
基于这一特性,研究人员将其应用于低血糖性脑损伤的机制研究,探索星形胶质细胞 - 神经元的能量代谢耦联关系,解析糖原代谢在神经细胞存活中的作用,也为研发防治低血糖脑损伤的神经保护药物提供了新的思路与实验工具,同时为研究神经退行性疾病中的能量代谢异常提供了参考模型,拓展了神经科学的研究维度。

3、酶学研究与靶点验证领域

作为高选择性糖原磷酸化酶抑制剂,CP 316819 是酶学研究中探索糖原磷酸化酶结构与功能的重要探针,也用于该酶抑制剂的靶点特异性验证。其分子结构可精准结合糖原磷酸化酶的吲哚结合位点,研究人员利用这一特性,分析糖原磷酸化酶不同同工酶对吲哚类抑制剂的敏感性差异,探索酶的激活位点与抑制剂结合位点的相互作用机制,解析酶的构象变化与活性调控的关系。
在科研中,该化合物还作为阳性对照试剂,用于新型糖原磷酸化酶抑制剂的筛选与活性验证,通过对比其抑制效果,评估新化合物的活性强弱与选择性,为新型酶抑制剂的研发提供精准的参照标准,同时也为研究其他糖代谢相关酶的抑制剂设计提供了结构参考与实验方法。

4、创新药物研发探索领域

CP 316819 是糖原磷酸化酶抑制剂类创新药物的优质先导化合物,为降糖药、神经保护药的研发提供了结构模板与实验基础。其高选择性、高活性的药理特性,以及明确的作用靶点,成为药物研发中结构优化的核心参照,研究人员通过对其吲哚环、酰胺侧链等结构进行修饰改造,优化化合物的药代动力学特性、生物利用度与组织靶向性,探索开发更高效、更安全的糖原磷酸化酶抑制剂类候选药物。
同时,在药物研发的临床前研究中,CP 316819 用于验证糖原磷酸化酶作为降糖、神经保护药物靶点的有效性与可行性,为后续新药的靶点确证、药效学评价提供关键实验数据,是从基础研究到药物开发的重要桥梁,为代谢病、神经疾病的创新药物研发奠定了基础。

CP 316819(CAS 186392-43-8)作为高选择性糖原磷酸化酶抑制剂,凭借精准的酶抑制作用与多元的生物活性,成为糖代谢、神经科学等领域基础研究的核心工具,同时其明确的作用靶点与优异的药理特性,也为创新药物研发提供了重要的先导化合物与实验依据。随着生物医药研究的深入,其在糖原代谢调控、神经保护机制等方面的研究价值将进一步凸显,为开发代谢病、神经疾病的新型治疗策略提供更多科研支撑,也将推动糖原磷酸化酶抑制剂类药物的研发进程。

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